79700-61-1

• 常用中文名：多普吡地
• 常用英文名：Dopropidil
• CAS号：79700-61-1
• 分子式：C₂₀H₃₅NO₂
• 分子量：321.49700
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2018-06-21 10:30:25
• 更新时间：2024-01-16 23:26:15
• Dopropidil 是一种新型的抗心绞痛钙离子调节剂,具有细胞内钙拮抗剂活性,在动物模型中具有抗缺血活性作用。

名称

• 中文名: 多普吡地
• 英文名: Dopropidil
• 英文别名: 4205cerm

物化性质

• 密度: 0.99g/cm3
• 沸点: 413ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₃₅NO₂
• 分子量: 321.49700
• 闪点: 113ºC
• 精确质量: 321.26700
• PSA: 21.70000
• LogP: 3.80410
• 折射率: 1.504
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Dopropidil 是一种新型的抗心绞痛钙离子调节剂,具有细胞内钙拮抗剂活性,在动物模型中具有抗缺血活性作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Calcium[1]

• 体外研究: Dopropidil能够在无钙培养基中抑制咖啡因诱导的兔肾动脉收缩(IC50 =30.0μM)。 Dopropidil抑制去甲肾上腺素(NE)诱导的反应,IC50分别为2.7和29.8 uM。在3和10μM时,Dopropidil显着降低了藜芦碱引起的舒张压的最大增加(IC50 =2.8μM)[1]。
• 体内研究: Dopropidil(1和2.5 mg/kg)剂量依赖性地减少麻醉狗缺血引起的电(ST段抬高),生化(乳酸产生和钾释放)和机械(心肌节段收缩性损失)扰动。十二指肠内施用Dopropidil(50mg/kg)显着降低异丙肾上腺素诱导的心动过速。在施用化合物后15-120分钟显示出这种效果,这表明快速吸收和长时间的作用。在清醒犬中,Dopropidil(12-14 mg/kg po)使静息心率降低约10次/分钟[1]。
• 动物实验: 兔子[1]给予正常饮食或含有胆固醇（1％）的兔子用载体，地尔硫卓（10mg / kg /天，po）或Dopropidil（30mg / kg /天，po）治疗。为期14周。然后杀死动物并在宏观上，显微镜下和药理学上检查某些血管对某些血管活性剂的反应性。
• 参考文献:

  [1]. J. Planellas, et al. Dopropidil, A Novel Antianginal Calcium Modulating Agent. Cardiovascular Drug Reviews. Vol.12, No.3, pp. 208-224.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : UY1471250 CHEMICAL NAME : Pyrrolidine, 1-(1-((2-methylpropoxy)methyl)-2-((1-(1-propynyl)cycl ohexyl)oxy)ethyl)- CAS REGISTRY NUMBER : 79700-61-1 LAST UPDATED : 199712 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C20-H35-N-O2 MOLECULAR WEIGHT : 321.56 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >600 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4430332

合成路线

1310-73-2 697-37-0 56-37-1 49571-02-0 ~% 详细

文献：Centre Europeen de Recherches Mauvernay Patent: US4430332 A1, 1984 ;

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