强啡肽A 1-10

Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。

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κ-opioid receptor[1] NMDA receptor[2]

强啡肽A(1-10)结合κ受体的跨膜结构域[1]。使用全细胞贴片记录技术,在分离的大鼠三叉神经神经元中的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体通道上检查各种形式的强啡肽A(DynA)的非阿片样物质作用。所有测试的强啡肽都阻断了NMDA激活的电流。阻塞动作与电压无关。对于DynA(1-10),IC50为42.0μM。为了确定较短的强啡肽是否具有相似的阻断特性,我们检查了DynA(1-10)在不同膜电位下的作用。 DynA(1-10)阻断INMDA至与膜电位从-80到+ 60mV变化的程度相似。因此,尽管表观亲和力有160倍的差异,但DynA(1-32)和DynA(1-10)都对NMDA受体发挥了与电压无关的作用[2]。

[1]. Paterlini G, et al. Molecular simulation of dynorphin A-(1-10) binding to extracellular loop 2 of the kappa-opioidreceptor. A model for receptor activation. J Med Chem. 1997 Sep 26;40(20):3254-62.

[2]. Chen L, et al. Dynorphin block of N-methyl-D-aspartate channels increases with the peptide length. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Mar;284(3):826-31.

(+)-MK 801 马来酸盐(马来酸地佐环平)(mM/ml) | 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 | N-甲基-D-天冬氨酸水合物 | PZM21 | 酒石酸艾芬地尔 | (R)-(-)-2-氨基-5-膦酰戊酸 | 1,4-二氢-6,7-二硝基-2,3-喹喔啉二酮 | 盐酸洛哌丁胺 | Ro 25-6981马来酸盐 | 盐酸奥瑞尼定 | N,N-二乙基-4-(5-羟基螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶]-4-基)苯甲酰胺盐酸盐 | 马来酸氟吡汀 | (3R)-1,2,3,4-四氢-7-羟基-N-[(1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-2-甲基丙基]-3-异喹啉甲酰胺盐酸盐 | Mibampator