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蓝萼乙素

蓝萼乙素用途

Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50值约为5.86 μM。

蓝萼乙素名称

[ CAS 号 ]:
80508-81-2

[ 中文名 ]:
蓝萼乙素

[ 英文名 ]:
Glaucocalyxin B

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

蓝萼乙素生物活性

[ 描述 ]:

Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50值约为5.86 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 5.86 μM (HL-60 cell Growth)[1]


[体外研究]

Glaucocalyxin A(GlnA)和(GlnB)剂量依赖性地降低HL-60细胞的生长,在24小时时IC50分别为约6.15和5.86μM。 Gln A和B均可诱导HL-60细胞凋亡,G2/M期循环停滞,DNA损伤和活性氧(ROS)积聚[1]。 GlnB通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人宫颈癌细胞的增殖,这可能是由磷脂酰肌醇4,5二磷酸3激酶/ Akt信号通路介导的。用GlnB处理以剂量依赖性方式抑制HeLa和SiHa宫颈癌细胞系的增殖。 GlnB增加凋亡细胞群和增强的聚(ADP核糖)聚合酶1切割。 GlnB还诱导增加的轻链3 II/I蛋白质切割,表明诱导自噬。 GlnB处理增加磷酸酶和张力蛋白同源物的表达,并降低磷酸化蛋白激酶B的表达[2]。 Glaucocalyxin B(GLB)是五种内源性二萜类化合物之一,可显着降低一氧化氮(NO),肿瘤坏死因子(TNF)-α,白细胞介素(IL)-1β,环氧合酶(COX)-2和诱导型一氧化氮的产生。氧化酶合成酶(iNOS)在脂多糖(LPS)激活的小胶质细胞[3]。

[细胞实验]

通过MTT测定评估小胶质细胞活力。将细胞以5×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中。用各种试剂处理后丢弃细胞培养上清液，然后向每个孔中加入30μLMTT（0.5mg / mL）溶液。在37℃温育4小时后，向每个孔中加入100μLDMSO以溶解甲dye染料，然后通过酶标仪测量溶解的甲的吸光度[3]。

[参考文献]

[1]. Yang WH, et al. Glaucocalyxin A and B-induced cell death is related to GSH perturbation in human leukemia HL-60 cells. Anticancer Agents Med Chem. 2013 Oct;13(8):1280-90.

[2]. Pan Y, et al. Glaucocalyxin B induces apoptosis and autophagy in human cervical cancer cells. Mol Med Rep. 2016 Aug;14(2):1751-5.

[3]. Gan P, et al. Anti-inflammatory effects of glaucocalyxin B in microglia cells. J Pharmacol Sci. 2015 May;128(1):35-46.


[相关活性小分子]

雷帕霉素 | 蛋白酶体抑制剂 | 放线菌酮 | 3-甲基腺嘌呤 | LY294002 | 瑞沙托维 | (+)-JQ1 | 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑 | 吡唑蒽酮(SP600125) | U0126-EtOH | 放线菌素D | 磷酸氯喹 | CHIR-99021 (CT99021) | MK-2206 2HCl | Dorsomorphin dihydrochloride

蓝萼乙素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
509.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
190.5-191 ºC

[ 分子式 ]:
C22H30O5

[ 分子量 ]:
374.471

[ 闪点 ]:
172.9±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
374.209320

[ PSA ]:
80.67000

[ LogP ]:
1.37

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.554

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
微溶 (0.29 g/L) (25 ºC), 计算值

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