乙格列酯

Emiglitate (BAY o 1248)是有效的,竞争选择性的α-glucoside hydrolase抑制剂。

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在与酸性葡聚糖-1,4-α-葡糖苷酶和酸性α-葡糖苷酶的活性具有抑制作用的同时,Emiglitate极大地抑制了葡萄糖刺激的胰岛素释放。相反,在α-葡糖苷水解酶抑制剂存在下,酸性磷酸酶和N-乙酰基-β-D-氨基葡糖苷酶的活性趋于增加。 CO-诱导的葡萄糖刺激的胰岛素释放的扩增以及酸性α-葡萄糖苷水解酶活性的增加被乙酸盐消除,并显示出与不存在CO时相同的水平.CO诱导的活性上升乙酸盐对酸性磷酸酶和酸性N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖苷酶的影响不明显[1]。

在禁食的大鼠中,乙格列酯诱导肝糖原浓度显着的剂量依赖性增加。肝糖原的增加仅归因于糖原的溶酶体贮存。乙酸盐的含量为5 mg/kg b.wt.不会引起糖原浓度或EM水平的显着变化[2]。

研究了在不存在和存在CO气体的情况下，选择性α-葡糖苷水解酶抑制剂乙格列酯（100μM）对葡萄糖刺激的胰岛素分泌和在12mM葡萄糖下的胰岛溶酶体酶活性的影响。在没有（开放柱）或存在（实心柱）的乙格列酯的情况下孵育胰岛。在外源CO [1]的存在（向右两列）和不存在（两列向左）的情况下进行实验。

[1]. Mosén H, et al. Nitric oxide inhibits, and carbon monoxide activates, islet acid alpha-glucoside hydrolase activitiesin parallel with glucose-stimulated insulin secretion. J Endocrinol. 2006 Sep;190(3):681-93.

[2]. Lembcke B, et al. Lysosomal storage of glycogen as a sequel of alpha-glucosidase inhibition by the absorbed deoxynojirimycin derivative emiglitate (BAYo1248). A drug-induced pattern of hepatic glycogen storage mimicking Pompe's disease (glycogenosis type II). Res Exp Med (Berl). 1991;191(6):389-404.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白