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氟舒胺

氟舒胺用途

Flosulide 是一种有效的，选择性的 COX-2 抑制剂，常用于炎症研究。

氟舒胺名称

[ CAS 号 ]:
80937-31-1

[ 中文名 ]:
氟舒胺

[ 英文名 ]:
Flosulide

[英文别名 ]:

氟舒胺生物活性

[ 描述 ]:

Flosulide 是一种有效的,选择性的 COX-2 抑制剂,常用于炎症研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

COX-2


[体外研究]

Flosulide(1nM-100μM)引起OSC-2细胞系中PGE2产生的浓度依赖性和最终完全抑制,但对OSC-1细胞中的PG形成没有影响。 Flosulide完全抑制OSC-2细胞的有丝分裂活性,而OSC-1细胞的有丝分裂活性保持不变[2]。

[体内研究]

在正常血容量大鼠中,氟磺酰胺增加肾血浆流量(RPF)和肾小球滤过率(GFR)。在低血容量大鼠中,氟磺酰胺(5-25mg/kg)降低RPF和GFR。 5mg/kg的Flosulide减少6-酮-PGF1α,而25mg/kg和10mg/kg的吲哚美辛后,6-酮-PGF1α和TXB2的减少[1]。与阿司匹林治疗相比,Flosulide(0.75 mg /天)显着降低蛋白尿。阿司匹林治疗组的血浆蛋白和白蛋白水平显着低于氟磺酰胺治疗组[3]。

[细胞实验]

使用细胞增殖试剂盒II测定食道肿瘤细胞系的增殖。将肿瘤细胞与不同浓度的氟脲酰胺和NS-398在含有FCS（10％），青霉素（100单位/ mL）和链霉素（0.1mg / mL）的DMEM中孵育48小时。此后，加入XTT标记混合物，然后孵育4小时并测量490nm处的吸光度。

[参考文献]

[1]. Turull A, et al. Acute effects of the anti-inflammatory cyclooxygenase-2 selective inhibitor, flosulide, on renal plasma flow and glomerular filtration rate in rats. Inflammation. 2001 Apr;25(2):119-28.

[2]. Zimmermann KC, et al. Cyclooxygenase-2 expression in human esophageal carcinoma. Cancer Res. 1999 Jan 1;59(1):198-204.

[3]. Heise G, et al. Different actions of the cyclooxygenase 2 selective inhibitor flosulide in rats with passive Heymann nephritis. Nephron. 1998 Oct;80(2):220-6.


[相关活性小分子]

对乙酰氨基苯酚 | 阿司匹林 | 非洲豆蔻醇 | 人参皂苷Rg3 | 人参皂苷CK | 黄腐酚 | 布洛芬 | 双氯芬酸 | NS-398(COX-2抑制剂) | 美洛昔康 | 氟芬那酸 | 表儿茶素(EC) | 水杨酸 | 酮洛芬 | 萘普生

氟舒胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.506g/cm3

[ 沸点 ]:
446.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H13F2NO4S

[ 分子量 ]:
353.34100

[ 闪点 ]:
224.1ºC

[ 精确质量 ]:
353.05300

[ PSA ]:
80.85000

[ LogP ]:
4.41130

[ 折射率 ]:
1.62

[ 储存条件 ]:
2-8℃

氟舒胺合成路线

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