80937-31-1

• 常用中文名：氟舒胺
• 常用英文名：Flosulide
• CAS号：80937-31-1
• 分子式：C₁₆H₁₃F₂NO₄S
• 分子量：353.34100
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-05-16 08:00:00
• 更新时间：2024-01-11 21:59:54
• Flosulide 是一种有效的,选择性的 COX-2 抑制剂,常用于炎症研究。

名称

• 中文名: 氟舒胺
• 英文名: N-[6-(2,4-difluorophenoxy)-1-oxo-2,3-dihydroinden-5-yl]methanesulfonamide
• 英文别名: n-[6-(2,4-difluorophenoxy)-1-oxo-2,3-dihydro-1h-inden-5-yl]methanesulfonamide; N-[6-(2,4-difluorophenoxy)-2,3-dihydro-1-oxo-1H-inden-5-yl]methanesulfonamide; 6-(2,4-difluorophenoxy)-5-methylsulfonylamino-1-indanone; 5-methanesulfonamido-6-((2,4-difluorophenyl)oxy)-1-indanone; Flosulida [INN-Spanish]; Flosulidum; N-[6-(2,4-Difluoro-phenoxy)-1-oxo-indan-5-yl]-methanesulfonamide; Flosulidum [INN-Latin]; N-(6-(2,4-Difluorophenoxy)-1-oxo-5-indanyl)methanesulfonamide; Flosulide; Flosulida

物化性质

• 密度: 1.506g/cm3
• 沸点: 446.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₃F₂NO₄S
• 分子量: 353.34100
• 闪点: 224.1ºC
• 精确质量: 353.05300
• PSA: 80.85000
• LogP: 4.41130
• 折射率: 1.62
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Flosulide 是一种有效的,选择性的 COX-2 抑制剂,常用于炎症研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  COX-2

• 体外研究: Flosulide(1nM-100μM)引起OSC-2细胞系中PGE2产生的浓度依赖性和最终完全抑制,但对OSC-1细胞中的PG形成没有影响。 Flosulide完全抑制OSC-2细胞的有丝分裂活性,而OSC-1细胞的有丝分裂活性保持不变[2]。
• 体内研究: 在正常血容量大鼠中,氟磺酰胺增加肾血浆流量(RPF)和肾小球滤过率(GFR)。在低血容量大鼠中,氟磺酰胺(5-25mg/kg)降低RPF和GFR。 5mg/kg的Flosulide减少6-酮-PGF1α,而25mg/kg和10mg/kg的吲哚美辛后,6-酮-PGF1α和TXB2的减少[1]。与阿司匹林治疗相比,Flosulide(0.75 mg /天)显着降低蛋白尿。阿司匹林治疗组的血浆蛋白和白蛋白水平显着低于氟磺酰胺治疗组[3]。
• 细胞实验: 使用细胞增殖试剂盒II测定食道肿瘤细胞系的增殖。将肿瘤细胞与不同浓度的氟脲酰胺和NS-398在含有FCS（10％），青霉素（100单位/ mL）和链霉素（0.1mg / mL）的DMEM中孵育48小时。此后，加入XTT标记混合物，然后孵育4小时并测量490nm处的吸光度。
• 参考文献:

  [1]. Turull A, et al. Acute effects of the anti-inflammatory cyclooxygenase-2 selective inhibitor, flosulide, on renal plasma flow and glomerular filtration rate in rats. Inflammation. 2001 Apr;25(2):119-28.

  [2]. Zimmermann KC, et al. Cyclooxygenase-2 expression in human esophageal carcinoma. Cancer Res. 1999 Jan 1;59(1):198-204.

  [3]. Heise G, et al. Different actions of the cyclooxygenase 2 selective inhibitor flosulide in rats with passive Heymann nephritis. Nephron. 1998 Oct;80(2):220-6.

合成路线