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(±)-3-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidinyl]methylindole

用途

L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
81226-60-0

[ 中文名 ]:
(±)-3-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidinyl]methylindole

[ 英文名 ]:
L-741,626

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 2.4 nM (human D2 receptor), 100 nM (human D3 receptor), 220 nM (human D4 receptor)[1]


[体外研究]

用文献法(Ki(D2)=11.2nm)制备了L-741626,并显示了15倍和136倍的D3/D2和D4/D2选择性比。在功能分析中,L-741626是一种有效的拮抗剂(EC50(D2)=4.46 nM),具有一定的D2选择性(EC50(D3)=90.4 nM)[2]。

[体内研究]

L-741626(1.0 mg/kg；i.h.)对普拉克索训练的雄性Sprague-Dawley大鼠的普拉克索剂量-反应曲线右移有效[3]。将可卡因与D2拮抗剂L-741626(3 mg/kg；i.p；可卡因前15分钟)合用5天,可减少可卡因诱导的成年小鼠小胶质细胞TNF-α产生的增加[4]。

[参考文献]

[1]. Lewitus GM, et al. Microglial TNF-α Suppresses Cocaine-Induced Plasticity and Behavioral Sensitization. Neuron. 2016 May 4;90(3):483-91.

[2]. Grundt P, et al. Analogues of the dopamine D2 receptor antagonist L741,626: Binding, function, and SAR. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Feb 1;17(3):745-9.

[3]. Koffarnus MN, et al. The discriminative stimulus effects of dopamine D2- and D3-preferring agonists in rats. Psychopharmacology (Berl). 2009 Apr;203(2):317-27.

[4]. Kulagowski JJ, et al. 3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine: an antagonist with high affinity and selectivity for the human dopamine D4 receptor. J Med Chem. 1996 May 10;39(10):1941-2.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.311g/cm3

[ 沸点 ]:
548.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H21ClN2O

[ 分子量 ]:
340.84700

[ 闪点 ]:
285.7ºC

[ 精确质量 ]:
340.13400

[ PSA ]:
39.26000

[ LogP ]:
4.24280

[ 外观性状 ]:
白色至米色粉末

[ 折射率 ]:
1.686

[ 储存条件 ]:
室温

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

合成路线

详细合成路线

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文献

Genome-wide shRNA screen revealed integrated mitogenic signaling between dopamine receptor D2 (DRD2) and epidermal growth factor receptor (EGFR) in glioblastoma.

Oncotarget 5(4) , 882-93, (2014)

Glioblastoma remains one of the deadliest of human cancers, with most patients succumbing to the disease within two years of diagnosis. The available data suggest that simultaneous inactivation of cri...

3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine: an antagonist with high affinity and selectivity for the human dopamine D4 receptor.

J. Med. Chem. 39 , 1941, (1996)

The role of the dopamine D2 receptor in descending control of pain induced by motor cortex stimulation in the neuropathic rat.

Brain Res. Bull. 89(3-4) , 133-43, (2012)

We studied in rats with a spinal nerve ligation-induced neuropathy whether dopamine D2 receptors (D2Rs) play a role in descending control of pain induced by stimulation of the primary motor cortex (M1...


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