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TRV056

TRV056用途

TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。

TRV056名称

[ CAS 号 ]:
812644-79-4

[ 英文名 ]:
TRV056

TRV056生物活性

[ 描述 ]:

TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

[体外研究]

TRV056是一种“功能增益”配体,其与Gq的变构偶联比AngII大10倍以上,并且在刺激细胞Gq介导的信号传导(例如IP1生成)方面也更有效。与内源性配体血管紧张素Ⅱ(AngII)相比,“Gq偏倚”AT1R激动剂在刺激Gq介导的细胞信号传导和变构促进Gq偶联方面更有效[1]。

[参考文献]

[1]. Laura M Wingler, et al. Angiotensin Analogs with Divergent Bias Stabilize Distinct Receptor Conformations. Cell. 2019 Jan 24;176(3):468-478.e11.

TRV056物理化学性质

[ 分子式 ]:
C52H74N14O13

[ 分子量 ]:
1103.23

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