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CAY10471外消旋体

CAY10471外消旋体用途

CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。

CAY10471外消旋体名称

[ CAS 号 ]:
844639-57-2

[ 中文名 ]:
CAY10471外消旋体

[ 英文名 ]:
CAY10471 Racemate

[英文别名 ]:

CAY10471外消旋体生物活性

[ 描述 ]:

CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.6 nM (CRTH2), 200 nM (DP)[1]


[体外研究]

CAY10471外消旋体(化合物13)抑制PGD2诱导的肌醇磷酸酯或cAMP形成,抑制β-arrestin易位,IC50分别为12和3 nM [1]。

[参考文献]

[1]. Ulven T, et al. Minor structural modifications convert the dual TP/CRTH2 antagonist ramatroban into a highly selective and potent CRTH2 antagonist. J Med Chem. 2005 Feb 24;48(4):897-900.

CAY10471外消旋体物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H21FN2O4S

[ 分子量 ]:
416.46600

[ 精确质量 ]:
416.12100

[ PSA ]:
87.99000

[ LogP ]:
4.12380

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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