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Cevipabulin富马酸盐

Cevipabulin富马酸盐用途

Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。

Cevipabulin富马酸盐名称

[ CAS 号 ]:
849550-67-0

[ 中文名 ]:
Cevipabulin富马酸盐

[ 英文名 ]:
Cevipabulin fumarate

[英文别名 ]:

UNII-9FDJ70N1KZ
Cevipabulin fumarate anhydrous

Cevipabulin富马酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物,可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合,对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[ 靶点 ]

IC50: 18-40 nM (microtubule in human tumor cells)[1].

[体外研究]

Cevipabulin(0-50 nM,72小时)对来自卵巢癌,乳腺癌,前列腺癌和宫颈癌的细胞系显示出良好的活性(在18和40nM IC50值之间)[1]。流式细胞术实验表明,低浓度(20-40 nM)的Cevipabulin(TTI-237)产生亚G1核,并且在浓度高于50 nM时,它会产生强烈的G2-M阻滞[1]。细胞毒性测定[1]细胞系：人癌细胞系(SK-OV-3,MDA-MB-435,MDA-MB-468,LnCaP和Hela细胞)。浓度：0-50 nM孵育时间：72小时结果：SK-OV-3,MDA-MB-的IC50值为24±8 nM,21±4 nM,18±6 nM,22±7 nM和40 nM 435,MDA-MB-468,LnCaP和Hela细胞。

[体内研究]

Cevipabulin(TTI-2370)(5,10,15和20 mg/kg,每4天4天,小鼠)通过静脉注射和口服给予人肿瘤异种移植物具有活性,显示出剂量依赖性效应,具有良好的抗肿瘤作用活性为20和15毫克/千克[1]。动物模型：Athymic nu/nu雌性小鼠在侧腹植入1×107 LoVo人结肠腺癌细胞[1]。剂量：5,10,15和20mg/kg给药：每4天静脉注射4次。结果：该化合物具有剂量依赖性,在20和15 mg/kg时具有良好的抗肿瘤活性。动物模型：Athymic nu/nu雌性小鼠在侧腹植入1×106 U87-MG人胶质母细胞瘤细胞[1]。剂量：25毫克/千克。给药：第0,7,14天的PO或IV。结果：该化合物通过针对人肿瘤异种移植物的po或iv施用而具有活性。

[参考文献]

[1]. Beyer CF, et al. TTI-237: a novel microtubule-active compound with in vivo antitumor activity. Cancer Res. 2008 Apr 1;68(7):2292-300.

[2]. Beyer CF, et al. The microtubule-active antitumor compound TTI-237 has both paclitaxel-like and vincristine-like properties. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Sep;64(4):681-9.

Cevipabulin富马酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂ClF₅N₆O₅

[ 分子量 ]:
580.89200

[ 精确质量 ]:
580.12600

[ PSA ]:
150.97000

[ LogP ]:
4.24960

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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