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氨磺洛尔

氨磺洛尔用途

阿莫素洛尔(YM 09538)是一种口服活性的α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。阿莫苏拉洛尔通过抑制α1-肾上腺素能受体表现出抗高血压活性。阿莫素洛尔通过β1-肾上腺素能受体抑制降低自发性高血压大鼠(SHR)心率和血浆肾素活性(PRA)的反射性增加[1]。

氨磺洛尔名称

[ CAS 号 ]:
85320-68-9

[ 中文名 ]:
氨磺洛尔

[ 英文名 ]:
Amosulalol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

氨磺洛尔生物活性

[ 描述 ]:

阿莫素洛尔(YM 09538)是一种口服活性的α1/β1-肾上腺素能受体双重抑制剂。阿莫苏拉洛尔通过抑制α1-肾上腺素能受体表现出抗高血压活性。阿莫素洛尔通过β1-肾上腺素能受体抑制降低自发性高血压大鼠(SHR)心率和血浆肾素活性(PRA)的反射性增加[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

α1-adrenergic receptor

Beta-1 adrenergic receptor


[体内研究]

阿莫苏拉洛尔(3-30 mg/kg；口服; 单剂量) 降低高血压大鼠的急性收缩压[1]。 阿莫苏拉洛尔(50 mg/kg；口服; 每天 2.次, 共 12周) 产生不耐受的降压作用,还降低高血压大鼠模型中心率和血浆肾素活性 (普拉)增加[1]。

[参考文献]

[1]. Honda K, et al. Autonomic and antihypertensive activity of oral amosulalol (YM-09538), a combined alpha- and beta-adrenoceptor blocking agent in conscious rats. Jpn J Pharmacol. 1985 May;38(1):31-41.  

氨磺洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.268g/cm3

[ 沸点 ]:
608.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C18H24N2O5S

[ 分子量 ]:
380.45900

[ 闪点 ]:
321.9ºC

[ 精确质量 ]:
380.14100

[ PSA ]:
119.26000

[ LogP ]:
3.52500

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