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CEP-11981

CEP-11981用途

CEP-11981(ESK981；BOL 303213X)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。

[ CAS 号 ]:
856691-93-5

[ 英文名 ]:
CEP-11981

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

CEP-11981(ESK981；BOL 303213X)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[体外研究]

CEP-11981(1μM,72小时)可以显著抑制第四节细胞生长[1]。

[体内研究]

CEP-11981(2.5 mg/kg、5 mg/kg或 10mg/kg口服强饲法,每天,每周 5.天,持续两周)在第四节人 UC公司肿瘤小鼠模型中,与对照相比显着抑制了 UC公司异种移植物的生长,而小鼠本身重量没有变化[1]。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₇N₇O

[ 分子量 ]:
477.56000

[ 精确质量 ]:
477.22800

[ PSA ]:
104.01000

[ LogP ]:
4.07950