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{2-[3-cyclohexyl-3-(trans-4-propoxy-cyclohexyl)-ureido]-thiazol-5-ylsulfanyl}-acetic acid

用途

卡迪格列汀(TTP-399)是一种潜在的2型糖尿病肝选择性葡萄糖激酶(GK)激活剂,具有抗高血糖活性[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
859525-02-3

[ 英文名 ]:
{2-[3-cyclohexyl-3-(trans-4-propoxy-cyclohexyl)-ureido]-thiazol-5-ylsulfanyl}-acetic acid

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

卡迪格列汀(TTP-399)是一种潜在的2型糖尿病肝选择性葡萄糖激酶(GK)激活剂,具有抗高血糖活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

卡迪格列汀(TTP-399)增加大鼠肝细胞的葡萄糖代谢,15mM葡萄糖中乳酸和糖原的EC50值分别为2.39μM和2.64μM[2]。

[体内研究]

TTP399(200mg/kg,每os,p.o.)对禁食大鼠的血糖和胰岛素没有影响。TTP399(75或150 mg/kg,每天,持续4周)改善ob/ob小鼠模型中的葡萄糖稳态。TTP399(50 mg/kg,每天,持续13周)在小型猪模型口服葡萄糖耐量试验(OGTT)期间有效降低血糖[2]。动物模型：非糖尿病禁食大鼠[2]剂量：200mg/kg给药：200mg/kg,每os(p.o.)结果：未改变血浆中的胰岛素和葡萄糖浓度。动物模型：ob/ob小鼠模型[2]剂量：75或150mg/kg给药：75或150 mg/kg,每天,持续4周结果：降低HbA1c的表达、血糖浓度、乳酸浓度和肝糖原蓄积。在最高剂量下,改善了脂质分布,降低了血浆、肝脏TG浓度和体重增加。动物模型：Gottingen小型猪[2]剂量：50 mg/kg给药：50 mg/kg,每天,持续13周结果：消除小型猪的血糖波动。

[参考文献]

[1]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)

[2]. Adrian Vella, et al. Targeting hepatic glucokinase to treat diabetes with TTP399, a hepatoselective glucokinase activator. Sci Transl Med. 2019 Jan 16;11(475):eaau3441.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₃N₃O₄S₂

[ 分子量 ]:
455.63400

[ 精确质量 ]:
455.19100

[ PSA ]:
145.30000

[ LogP ]:
5.29720

{2-[3-cyclohexyl-3-(trans-4-propoxy-cyclohexyl)-ureido]-thiazol-5-ylsulfanyl}-acetic acid

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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