HIF-1/2α-IN-2

HIF-1/2α-IN-2用途

HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。HIF-1/2α-IN-2通过靶向铁硫簇组件2(ISCA2),降低HIF-1/2β水平并诱导铁饥饿反应[1]。

HIF-1/2α-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
862974-22-9

[ 英文名 ]:
HIF-1/2α-IN-2

HIF-1/2α-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。HIF-1/2α-IN-2通过靶向铁硫簇组件2(ISCA2),降低HIF-1/2β水平并诱导铁饥饿反应[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

Iron Sulfur Cluster Assembly 2 (ISCA2), HIF-1/2α[1]


[体外研究]

HIF-1/2α-IN-2(化合物#1)(0-25μM；24小时)降低HIF-2α翻译而不是转录,VEGFA和POU5F1(HIF-2β靶基因)转录呈下降趋势,对EPAS1(HIF-1α)的影响不显著[1]。HIF-1/2α-IN-2(0-100μM,24小时)抑制由IC50值为3.9μM的HIF-2α铁反应元件(IRE)荧光素酶报告子驱动的荧光素素酶的产生,以阻断HIF-2β的IRE依赖性翻译[1]。HIF-1/2α-IN-2(0,10,50μM)保护ISCA2免受蛋白酶介导的(4μg/mL)降解,(1.5μM；24 h)靶向ISCA2诱导常氧786-0细胞中的铁和金属积累[1]。HIF-1/2α-IN-2(0-100μM；24小时)可抑制ISCA2,并通过铁沉降促进细胞死亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：常氧786-0细胞(20%O2)和缺氧ACHN细胞(或最后24小时1%O2诱导HIF表达)浓度：0、1、5、10、25μM培养时间：24小时结果：常氧细胞中HIF-2α、FTH1、ISCA2蛋白水平降低,IRP2蛋白水平升高,高浓度超过10μM。缺氧ACHN细胞在1μM时HIF-2α和FTH1水平升高。细胞活力测定[1]细胞株：Normoxia 786-0细胞浓度：0-100μM培养时间：24小时结果：通过诱导铁下垂抑制786-0的细胞活力,IC50值为22.0μM。

[参考文献]

[1]. Green YS, et al. ISCA2 inhibition decreases HIF and induces ferroptosis in clear cell renal carcinoma. Oncogene. 2022 Sep 12.

HIF-1/2α-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H11FN4O2S

[ 分子量 ]:
342.35

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