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依帕列净

依帕列净用途

Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM。

依帕列净名称

[ CAS 号 ]:
864070-44-0

[ 中文名 ]:
依帕列净

[ 英文名 ]:
Empagliflozin (BI 10773)

[中文别名 ]:

恩格列净

[英文别名 ]:

X5927
Empagliflozin
Jardiance
CS-0940
BI10773

依帕列净生物活性

[ 描述 ]:

Empagliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人SGLT-2的IC50 为3.1 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3.1 nM (SGLT-2), 1.1 μM (SGLT-5), 2 μM (SGLT-6), 8.3 μM (SGLT-1), 11 μM (SGLT-4)[1]

[体外研究]

Empagliflozin是一种有效且具有竞争力的SGLT-2抑制剂,具有优异的选择性和测试的SGLT-2抑制剂相对于hSGLT-1的最高选择性窗口。 Empagliflozin以剂量依赖性方式通过hSGLT-2抑制[14 C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷(AMG)的摄取,IC50为3.1 nM,但对其他SGLT的效力较低(IC50范围：1100-11000nM)。在动力学结合实验中,[3H] -Empagliflozin对SGLT-2表现出高亲和力,在没有葡萄糖的情况下平均Kd为57±37nM [1]。

[体内研究]

在任一剂量的Empagliflozin处理8天后,葡萄糖不耐受显着改善(3mg/kg Empagliflozin 3058±180对10mg/kg Empagliflozin 3090±219)。因此,Empagliflozin的急性治疗对高血糖和葡萄糖耐受不良有益。由于两种不同剂量的Empagliflozin血糖稳态无显着差异,并且3mg/kg Empagliflozin显着改善T1DM小鼠的随机血糖水平,因此较低剂量的Empagliflozin(3mg/kg)的作用是研究保留β细胞的质量和功能[2]。

[激酶实验]

在存在或不存在20mM葡萄糖的情况下，在含有137mM NaCl的10mM 4-（2-羟乙基）-1-哌嗪乙磺酸（HEPES）缓冲液（pH7.4）中测定膜（60μg/孔），并指示浓度为[3H] -Empagliflozin在96孔板中在室温下保持2小时。通过用0.5％聚乙烯亚胺浸渍的GF / B滤板快速过滤来终止孵育，并用0.9％NaCl溶液预润湿，并使用Harvester Filtermate 96用0.9％NaCl溶液（4℃）洗涤四次。将滤板干燥2小时每孔加入50μLMicroscint20。使用TopCount NXT测量保留在过滤器上的放射性。同时，通过在放射性配体结合研究中将每孔加入的相同量的[3H] - 伊曲利嗪和4mL Ultima Gold Scintilator加入到5mL小瓶中并使用Tricarb测量来确定测定中使用的实际活性量。 2900TR。在30μM达格列嗪[1]存在下测定非特异性[3H] -Empagliflozin结合。

[动物实验]

小鼠[2]使用雄性C57BL / 6J小鼠（10周龄）。将依帕列净溶于羟乙基纤维素（HEC）中，并通过口服管饲法每天一次给予实验组（3或10mg / kg）的小鼠8天，而赋形剂组仅给予相同体积的HEC。

[参考文献]

[1]. Grempler R, et al. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90.

[2]. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391.

[3]. Nikole J.ByrneBSc, et al. Empagliflozin Prevents Worsening of Cardiac Function in an Experimental Model of Pressure Overload-Induced Heart Failure. JACC Basic Transl Sci. 2017 Aug;2(4):347-354.

[4]. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943.

[相关活性小分子]

依帕列净物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
664.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₇ClO₇

[ 分子量 ]:
450.909

[ 闪点 ]:
355.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
450.144531

[ PSA ]:
108.61000

[ LogP ]:
3.38

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
室温

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