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IN-1130

IN-1130用途

N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。

IN-1130名称

[ CAS 号 ]:
868612-83-3

[ 中文名 ]:
IN1130,TGF-βRI抑制剂

[ 英文名 ]:
IN 1130

[英文别名 ]:

IN-1130生物活性

[ 描述 ]:

N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

ALK5


[体外研究]

IN-1130(0.5,1μM；2小时)抑制TGF-β刺激的HepG2和4T1细胞Smad2磷酸化和随后的核移位[2]。IN-1130(1μM；72小时)恢复TGF-β介导的E-钙粘蛋白表达减少。IN-1130(1μM；72小时)抑制TGF-β诱导的MCF10A细胞MMPs的mRNA表达和分泌MMPs的凝胶溶解活性[2]。IN-1130(1μM；预处理30min)抑制TGF-β诱导的MDA-MB-231细胞、NMuMG和MCF10A细胞的迁移和侵袭[2]。Western Blot分析[2]细胞系：HepG2和4T1细胞浓度：0.5,1μM孵育时间：2小时结果：抑制TGF-β刺激的Smad2磷酸化。RT-PCR[2]细胞系：MCF10A细胞浓度：1μM孵育时间：72h结果：抑制TGF-β诱导的MMPs的mRNA表达及分泌MMPs的胶凝活性。

[体内研究]

IN-1130(10,20 mg/kg/天；IP；7和14天)用10 mg/kg降低间质性肾炎和纤维化(箭头)的程度,并用20 mg/kg显著减少或无单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠的组织病理学改变[1]。IN-1130(10,20 mg/kg/天；14天)剂量依赖性地降低大鼠UUO肾中TGF-β1 mRNA的水平,抑制Smad2,α-SMA,肌成纤维细胞的磷酸化[1]。IN-1130(40 mg/kg；IP；每周3次,持续3周)抑制MMTV/c-Neu小鼠(8周龄雌性BALB/c小鼠)体内乳腺癌向肺部转移[2]。动物模型：6周龄雄性Sprague-Dawley大鼠,体重180-200 g[1],剂量：10和20 mg/kg,给药：IP；每日；7和14天结果：10 mg/kg可减轻间质性肾炎和纤维化(箭头)的程度。

[参考文献]

[1]. Moon JA, et al. IN-1130, a novel transforming growth factor-beta type I receptor kinase (ALK5) inhibitor, suppresses renal fibrosis in obstructive nephropathy. Kidney Int. 2006 Oct;70(7):1234-43.

[2]. Park CY, et al. An novel inhibitor of TGF-β type I receptor, IN-1130, blocks breast cancer lung metastasis through inhibition of epithelial-mesenchymal transition. Cancer Lett. 2014 Aug 28;351(1):72-80.

IN-1130物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H20N6O

[ 分子量 ]:
420.46600

[ 精确质量 ]:
420.17000

[ PSA ]:
111.43000

[ LogP ]:
4.96420

[ 储存条件 ]:
-20°C

IN-1130安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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