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雷得唑来

雷得唑来用途

Radezolid 是一种恶唑烷酮类抗生素。

雷得唑来名称

[ CAS 号 ]:
869884-78-6

[ 中文名 ]:
雷得唑来

[ 英文名 ]:
Radezolid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

RX-1741
Radezolid
UNII-53PC6LO35W
RX-103

雷得唑来生物活性

[ 描述 ]:

Radezolid 是一种恶唑烷酮类抗生素。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[体外研究]

对于所有利奈唑胺敏感菌株,Radezolid MIC系统地等于或低于(最多3 log2稀释)利奈唑胺,对于利奈唑胺耐药菌株具有8倍的差异。当浓度以重量(mg/L)为基础表示时,Radezolid显示出比利奈唑胺更高的效力,与所测试的细菌无关。当以浓度(mg/L)为基础表示浓度时,Radezolid与利奈唑胺相比显示出改善的效力[1]。 Radezolid和TR-700对3拷贝G2447T,G2576T和G2576T/T2571C突变体表现良好[2]。

[细胞实验]

按照一般程序测定抗生素积累，并通过液体闪烁计数在细胞裂解物中测定[14 C]雷氮唑固体的细胞含量（检测的最低限度，0.003mg /升;线性响应在0.01和0.78mg /升之间; R2 = 0.999）。所有细胞药物含量通过参考总细胞蛋白质含量表达，并使用每mg细胞蛋白质5μL的转换因子转换成表观总细胞浓度。

[参考文献]

[1]. Lemaire S, et al. Cellular pharmacodynamics of the novel biaryloxazolidinone radezolid: studies with infected phagocytic and nonphagocytic cells, using Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, and Legionella pneumophila.

[2]. Locke JB, et al. Structure-activity relationships of diverse oxazolidinones for linezolid-resistant Staphylococcus aureus strains possessing the cfr methyltransferase gene or ribosomal mutations. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Dec;54(12):5337-43.

[相关活性小分子]

雷得唑来物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
712.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₃FN₆O₃

[ 分子量 ]:
438.455

[ 闪点 ]:
384.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
438.181580

[ PSA ]:
112.24000

[ LogP ]:
2.28

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.612

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

雷得唑来

雷得唑来用途

雷得唑来名称

雷得唑来生物活性

雷得唑来物理化学性质

雷得唑来合成路线

详细合成路线

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