869884-78-6

• 常用中文名：雷得唑来
• 常用英文名：Radezolid
• CAS号：869884-78-6
• 分子式：C₂₂H₂₃FN₆O₃
• 分子量：438.455
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-04-18 08:00:00
• 更新时间：2024-07-22 18:04:54
• Radezolid 是一种恶唑烷酮类抗生素。

名称

• 中文名: 雷得唑来
• 英文名: N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-[4-[(2H-triazol-4-ylmethylamino)methyl]phenyl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
• 中文别名: N-[[(5S)-3-[2-氟-4'-[[(1H-1,2,3-三唑-5-基甲基)氨基]甲基][1,1'-联苯]-4-基]-2-氧代-5-恶唑啉基]甲基]乙酰胺
• 英文别名: RX-1741; N-{[(5S)-3-(2-Fluoro-4'-{[(1H-1,2,3-triazol-4-ylmethyl)amino]methyl}-4-biphenylyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl}acetamide; Radezolid; UNII-53PC6LO35W; RX-103; Acetamide, N-[[(5S)-3-[2-fluoro-4'-[[(1H-1,2,3-triazol-5-ylmethyl)amino]methyl][1,1'-biphenyl]-4-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 712.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₃FN₆O₃
• 分子量: 438.455
• 闪点: 384.7±32.9 °C
• 精确质量: 438.181580
• PSA: 112.24000
• LogP: 2.28
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.612
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Radezolid 是一种恶唑烷酮类抗生素。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: 对于所有利奈唑胺敏感菌株,Radezolid MIC系统地等于或低于(最多3 log2稀释)利奈唑胺,对于利奈唑胺耐药菌株具有8倍的差异。当浓度以重量(mg/L)为基础表示时,Radezolid显示出比利奈唑胺更高的效力,与所测试的细菌无关。当以浓度(mg/L)为基础表示浓度时,Radezolid与利奈唑胺相比显示出改善的效力[1]。 Radezolid和TR-700对3拷贝G2447T,G2576T和G2576T/T2571C突变体表现良好[2]。
• 细胞实验: 按照一般程序测定抗生素积累，并通过液体闪烁计数在细胞裂解物中测定[14 C]雷氮唑固体的细胞含量（检测的最低限度，0.003mg /升;线性响应在0.01和0.78mg /升之间; R2 = 0.999）。所有细胞药物含量通过参考总细胞蛋白质含量表达，并使用每mg细胞蛋白质5μL的转换因子转换成表观总细胞浓度。
• 参考文献:

  [1]. Lemaire S, et al. Cellular pharmacodynamics of the novel biaryloxazolidinone radezolid: studies with infected phagocytic and nonphagocytic cells, using Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, and Legionella pneumophila.

  [2]. Locke JB, et al. Structure-activity relationships of diverse oxazolidinones for linezolid-resistant Staphylococcus aureus strains possessing the cfr methyltransferase gene or ribosomal mutations. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Dec;54(12):5337-43.

合成路线

916888-21-6 ~% 869884-78-6

文献：US2010/234615 A1, ; Page/Page column 35 ;