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雷得唑来

更新时间:2024-07-22 18:04:54

雷得唑来结构式
雷得唑来结构式
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常用名 雷得唑来 英文名 Radezolid
CAS号 869884-78-6 分子量 438.455
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 712.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H23FN6O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 384.7±32.9 °C

 雷得唑来用途


Radezolid 是一种恶唑烷酮类抗生素。

 雷得唑来名称

中文名 雷得唑来
英文名 N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-[4-[(2H-triazol-4-ylmethylamino)methyl]phenyl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
中文别名 N-[[(5S)-3-[2-氟-4'-[[(1H-1,2,3-三唑-5-基甲基)氨基]甲基][1,1'-联苯]-4-基]-2-氧代-5-恶唑啉基]甲基]乙酰胺
英文别名 更多

 雷得唑来生物活性

描述 Radezolid 是一种恶唑烷酮类抗生素。
相关类别
体外研究 对于所有利奈唑胺敏感菌株,Radezolid MIC系统地等于或低于(最多3 log2稀释)利奈唑胺,对于利奈唑胺耐药菌株具有8倍的差异。当浓度以重量(mg/L)为基础表示时,Radezolid显示出比利奈唑胺更高的效力,与所测试的细菌无关。当以浓度(mg/L)为基础表示浓度时,Radezolid与利奈唑胺相比显示出改善的效力[1]。 Radezolid和TR-700对3拷贝G2447T,G2576T和G2576T/T2571C突变体表现良好[2]。
细胞实验 按照一般程序测定抗生素积累,并通过液体闪烁计数在细胞裂解物中测定[14 C]雷氮唑固体的细胞含量(检测的最低限度,0.003mg /升;线性响应在0.01和0.78mg /升之间; R2 = 0.999)。所有细胞药物含量通过参考总细胞蛋白质含量表达,并使用每mg细胞蛋白质5μL的转换因子转换成表观总细胞浓度。
参考文献

[1]. Lemaire S, et al. Cellular pharmacodynamics of the novel biaryloxazolidinone radezolid: studies with infected phagocytic and nonphagocytic cells, using Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes, and Legionella pneumophila.

[2]. Locke JB, et al. Structure-activity relationships of diverse oxazolidinones for linezolid-resistant Staphylococcus aureus strains possessing the cfr methyltransferase gene or ribosomal mutations. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Dec;54(12):5337-43.

 雷得唑来物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 712.5±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H23FN6O3
分子量 438.455
闪点 384.7±32.9 °C
精确质量 438.181580
PSA 112.24000
LogP 2.28
蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.612
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 雷得唑来合成线路

~%

雷得唑来结构式

雷得唑来

869884-78-6

文献:US2010/234615 A1, ; Page/Page column 35 ;

 雷得唑来英文别名

RX-1741
N-{[(5S)-3-(2-Fluoro-4'-{[(1H-1,2,3-triazol-4-ylmethyl)amino]methyl}-4-biphenylyl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl}acetamide
Radezolid
UNII-53PC6LO35W
RX-103
Acetamide, N-[[(5S)-3-[2-fluoro-4'-[[(1H-1,2,3-triazol-5-ylmethyl)amino]methyl][1,1'-biphenyl]-4-yl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]-
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