252260-02-9

• 常用中文名：泼斯唑来
• 常用英文名：Posizolid
• CAS号：252260-02-9
• 分子式：C₂₁H₂₁F₂N₃O₇
• 分子量：465.404
• 相关类别： 医药中间体 杂环化合物 吡啶类化合物 羟基吡啶
• 发布时间：2018-09-03 16:47:33
• 更新时间：2024-01-09 22:49:23
• Posizolid(AZD2563)是一种恶唑烷酮抗生素,由阿斯利康开发用于研究细菌感染。Posizolid显示出非常好的抗分枝杆菌活性[1]。

名称

• 中文名: 泼斯唑来
• 英文名: posizolid
• 中文别名: (5R)-3-[4-[1-[(2S)-2,3-二羟基-1-氧代丙基]-1,2,3,6-四氢-4-吡啶基]-3,5-二氟苯基]-5-[(3-异恶唑氧基)甲基]-2-恶唑烷酮
• 英文别名: (5R)-3-(4-(1-((2S)-2,3-Dihydroxypropanoyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-3,5-difluorophenyl)-5-(1,2-oxazol-3-yloxymethyl)-1,3-oxazolan-2-one; (5R)-3-(4-(1-((2S)-2,3-Dihydroxypropanoyl)-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl)-3,5-difluorophenyl)-5-(1,2-oxazol-3-yloxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one; Posizolid; (5R)-3-(4-{1-[(2S)-2,3-Dihydroxypropanoyl]-1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl}-3,5-difluorophenyl)-5-[(1,2-oxazol-3-yloxy)methyl]-1,3-oxazolidin-2-one; AZD2563; (5R)-3-(4-{1-[(2S)-2,3-Dihydroxypropanoyl]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl}-3,5-difluorophenyl)-5-[(1,2-oxazol-3-yloxy)methyl]-1,3-oxazolidin-2-one; (5R)-3-(4-{1-[(2S)-2,3-Dihydroxypropanoyl]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridyl}-3,5-difluorophenyl)-5-(1,2-oxazol-3-yloxymethyl)-1,3-oxazolan-2-one; 2-Oxazolidinone, 3-[4-[1-[(2S)-2,3-dihydroxy-1-oxopropyl]-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinyl]-3,5-difluorophenyl]-5-[(3-isoxazolyloxy)methyl]-, (5R)-; Posizolid [INN]

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 724.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₁F₂N₃O₇
• 分子量: 465.404
• 闪点: 392.0±32.9 °C
• 精确质量: 465.134766
• PSA: 125.57000
• LogP: 1.34
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.596

生物活性

• 描述: Posizolid(AZD2563)是一种恶唑烷酮抗生素,由阿斯利康开发用于研究细菌感染。Posizolid显示出非常好的抗分枝杆菌活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  Posizolid shows very good anti-mycobacterial activity[1].

• 体外研究: 测定了Posizolid对250株高度耐药的肺炎球菌和267株药物敏感菌株的活性。对于两个分离组,50%和90%受试菌株的Posizolid MIC分别为1和2μg/ml以及0.5和1μg/ml[2]。
• 体内研究: 口服给药5分钟后,血浆中未检测到AZD5847 DSP(AZD2563为前药),表明前药快速转化为母体分子。在PK分析中,AZD5847(5 mg/kg)在小鼠体内显示出较低的清除率(4.7 ml/min/kg)和分布体积(0.5 l/kg),半衰期为1.3 h[3]。动物模型：雄性BALB/c小鼠,6-8周龄,30-40g[3]。剂量：3、10、30、100、300、600和900 mg/kg给药：口服；在5分钟、10分钟、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、6小时和24小时采集血样结果：5分钟血浆中未检测到AZD5847 DSP。动物模型：雄性BALB/c小鼠,年龄6-8周,30-40克[3]。剂量：250mg/kg给药：口服；在5分钟、15分钟、30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、16小时、24小时和48小时采集血液和BAL液样本结果：AZD5847(5 mg/kg)在小鼠体内的清除率(4.7 ml/min/kg)和分布体积(0.5 l/kg),半衰期为1.3小时。
• 参考文献:

  [1]. Kumar D, et al. The anti-tuberculosis agents under development and the challenges ahead. Future Med Chem. 2015;7(15):1981-2003.

  [2]. Baum SE, et al. Comparative activities of the oxazolidinone AZD2563 and linezolid against selected recent North American isolates of Streptococcus pneumoniae. Antimicrob Agents Chemother. 2002;46(9):3094-3095.

  [3]. Balasubramanian V, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic evaluation of AZD5847 in a mouse model of tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(7):4185-4190.