Ned 19
Ned 19用途
Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂,抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导,IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。
Ned 19名称
[ CAS 号 ]:
874374-25-1
[ 英文名 ]:
Ned 19
Ned 19生物活性
[ 描述 ]:
Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂,抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导,IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Ca2+
[体外研究]
Ned 19(25-100μM; 24-72小时)减少细胞增殖[2]。Ned 19(25-100μM; 24-72小时)显着减少细胞数量[2]。Ned 19(25-100μM; 24-72小时)通过细胞周期分析评估S期百分比和G0/G1期百分比的增加[2]。Ned 19(25-100μM; 24-72小时)以时间依赖性方式诱导细胞凋亡[2]。Ned 19(25-100μM; 24-72小时)降低N-钙粘蛋白的表达并增加E-钙粘蛋白的表达,影响细胞迁移行为[2]。细胞增殖测定[2]细胞系:B16细胞浓度:25,50,100μM培养时间:24,48,72小时结果:细胞增殖减少。细胞活力测定[2]细胞系:B16细胞浓度:25,50,100μM培养时间:24,48,72小时结果:细胞数量明显减少。细胞周期分析[2]细胞系:B16细胞浓度:25,50,100μM培养时间:24,48,72小时结果:S期百分比降低,G0/G1期百分比增加。细胞凋亡分析[2]细胞系:B16细胞浓度:25,50,100μM培养时间:24,48,72小时结果:诱导细胞凋亡呈时间依赖性。Western Blot分析[2]细胞系:B16细胞浓度:25,50,100μM培养时间:24,48,72小时结果:N-钙粘蛋白表达减少,E-钙粘蛋白表达增加。
[体内研究]
Ned 19(i.p.; 5_mg/Kg/每秒; 4周)严重损害肿瘤生长[2]。动物模型:成年雄性C57BL/6小鼠[2]剂量:5_mg/Kg给药:I.p.;每2天;4周结果:严重肿瘤生长受损。
[参考文献]
Ned 19物理化学性质
[ 分子式 ]:
C30H31FN4O3
[ 分子量 ]:
514.59100
[ 精确质量 ]:
514.23800
[ PSA ]:
80.83000
[ LogP ]:
4.65780
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
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