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阿法西芬

阿法西芬用途

阿法非那素(SMP-986)是一种有效的口服毒蕈碱受体拮抗剂。阿非芬酸通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加尿量,减少排尿和失禁的频率。阿法非那素具有研究膀胱过度活动(OAB)的潜力[1][2]。

阿法西芬名称

[ CAS 号 ]:
877606-63-8

[ 中文名 ]:
阿法西芬

[ 英文名 ]:
Afacifenacin

[英文别名 ]:

阿法西芬生物活性

[ 描述 ]:

阿法非那素(SMP-986)是一种有效的口服毒蕈碱受体拮抗剂。阿非芬酸通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路,增加尿量,减少排尿和失禁的频率。阿法非那素具有研究膀胱过度活动(OAB)的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

阿非芬酸(0.3、1、3 mg/kg；胃内给药)显着增加脑梗死大鼠的膀胱容量和降低排尿压力 (MP)[2]动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(脑梗塞模型)[2]剂量：0.3,1,3mg/kg给药：胃内给药结果：显著增加膀胱容量,降低排尿压力(MP),而不影响残余尿量(RUV)。

[参考文献]

[1]. Yeo EK, et al. New therapies in the treatment of overactive bladder. Expert Opin Emerg Drugs. 2013 Sep;18(3):319-37.  

[2]. Natsuko Goto, et al. Dual inhibition of Na+-channel and muscarinic receptor by SMP-986 efficiently improved voiding function compared to anti-muscarinic agents in two conscious rat models of detrusor overactivity. The Journal of Urology. 2008, 179, 129.

阿法西芬物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H26F3N3O2

[ 分子量 ]:
481.50900

[ 精确质量 ]:
481.19800

[ PSA ]:
48.30000

[ LogP ]:
5.51170

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