Naloxonazine dihydrochloride

Naloxonazine dihydrochloride用途

盐酸纳络嗪是一种特异性μ-阿片受体拮抗剂,IC50为5.4 nM。盐酸纳络嗪也具有抗利什曼病活性[1][2][3]。

[ CAS 号 ]:
880759-65-9

[ 英文名 ]:
Naloxonazine dihydrochloride

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

盐酸纳络嗪是一种特异性μ-阿片受体拮抗剂,IC50为5.4 nM。盐酸纳络嗪也具有抗利什曼病活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

μ-opioid receptor:5.4 nM (IC50)

[体外研究]

纳络嗪在溶液中相对稳定[2]。纳络嗪(72小时)对杜氏利什曼原虫的细胞内无鞭毛期具有活性,其半数最大抑制浓度(GI50)为3.45μM[3]。纳洛酮嗪(10μM；0-72小时)在杜氏利什曼原虫感染的早期阶段具有活性[3]。纳络嗪影响宿主细胞的酸性隔室,进而限制杜氏乳杆菌的细胞内生长[3]。

[体内研究]

纳络嗪(20 mg/kg；i.p.；1次)可减弱急性甲基苯丙胺诱导小鼠运动活性的增加[1]动物模型：雄性ICR小鼠,甲基苯乙胺(METH)诱导的运动活性模型[1]剂量：20 mg/kg给药：腹腔注射,1次,在注射生理盐水(i.p.)或METH(1 mg/kg,i.p。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₃₈H₄₃ClN₄O₆

[ 分子量 ]:
687.22400

[ 精确质量 ]:
686.28700

[ PSA ]:
130.58000

[ LogP ]:
3.95300