AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺

Ac-Gly-BoroPro是选择性的 FAP 抑制剂,Ki 值为23 nM。

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多肽产品

Ki: 23 nM (FAP)[1]

FAP与癌症有关;然而,其特定的作用仍然难以捉摸,因为尚未开发出区分FAP与其他脯氨酰肽酶如二肽基肽酶-4(DPP-4)的抑制剂。相对于其他脯氨酰肽酶,Ac-Gly-BoroPro选择性地抑制FAP。 FAP容易与亚微摩尔浓度的Ac-Gly-BoroPro反应,迅速达到稳态抑制水平(Ki = 23±3 nM)。相反,DPP-4需要更高的Ac-Gly-BoroPro浓度用于抑制,并且更长的时间达到稳态抑制水平(Ki = 377±18nM)。 Ac-Gly-BoroPro抑制其他脯氨酰肽酶(DPP-7,DPP-8,DPP-9,脯氨酰寡肽酶和酰基肽水解酶),其Ki值比FAP抑制的值高9至5400倍。 Ac-Gly-BoroPro中的N-酰基键阻断了抑制剂的N末端,使其具有较低的亲核性,因此不太可能环化[1]。

使用用于分析紧密结合竞争性抑制剂的进展曲线的方法测定Ac-Gly-BoroPro对蛋白酶的抑制的Ki值。在Ala-Pro-AFC存在下，各种浓度的Ac-Gly-BoroPro与FAP（1.0 nM）和DPP-4（0.1 nM）反应（FAP为500μM; DPP-4为100μM），时间 - 监测每种蛋白酶的依赖性抑制。反应中含有的抑制剂浓度至少比蛋白酶浓度高20倍，因此蛋白酶抑制剂复合物不会显着消耗游离抑制剂[1]。

[1]. Edosada CY, et al. Selective inhibition of fibroblast activation protein protease based on dipeptide substrate specificity. J Biol Chem. 2006 Mar 17;281(11):7437-44.

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