886992-99-0

• 常用中文名：AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺
• 常用英文名：Ac-Gly-BoroPro
• CAS号：886992-99-0
• 分子式：C₈H₁₅BN₂O₄
• 分子量：214.027
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-04-07 02:41:16
• 更新时间：2023-01-15 17:41:15
• Ac-Gly-BoroPro是选择性的 FAP 抑制剂，K_i 值为23 nM。

名称

• 中文名: AC-甘氨酸-boroPro硫代酰胺
• 英文名: Ac-Gly-BoroPro
• 英文别名: [(2S)-1-(N-Acetylglycyl)-2-pyrrolidinyl]boronic acid; Boronic acid, B-[(2S)-1-[2-(acetylamino)acetyl]-2-pyrrolidinyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₈H₁₅BN₂O₄
• 分子量: 214.027
• 精确质量: 214.112488
• LogP: -1.21
• 折射率: 1.520
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Ac-Gly-BoroPro是选择性的 FAP 抑制剂,Ki 值为23 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
  多肽产品
• 靶点:

  Ki: 23 nM (FAP)[1]

• 体外研究: FAP与癌症有关;然而,其特定的作用仍然难以捉摸,因为尚未开发出区分FAP与其他脯氨酰肽酶如二肽基肽酶-4(DPP-4)的抑制剂。相对于其他脯氨酰肽酶,Ac-Gly-BoroPro选择性地抑制FAP。 FAP容易与亚微摩尔浓度的Ac-Gly-BoroPro反应,迅速达到稳态抑制水平(Ki = 23±3 nM)。相反,DPP-4需要更高的Ac-Gly-BoroPro浓度用于抑制,并且更长的时间达到稳态抑制水平(Ki = 377±18nM)。 Ac-Gly-BoroPro抑制其他脯氨酰肽酶(DPP-7,DPP-8,DPP-9,脯氨酰寡肽酶和酰基肽水解酶),其Ki值比FAP抑制的值高9至5400倍。 Ac-Gly-BoroPro中的N-酰基键阻断了抑制剂的N末端,使其具有较低的亲核性,因此不太可能环化[1]。
• 激酶实验: 使用用于分析紧密结合竞争性抑制剂的进展曲线的方法测定Ac-Gly-BoroPro对蛋白酶的抑制的Ki值。在Ala-Pro-AFC存在下，各种浓度的Ac-Gly-BoroPro与FAP（1.0 nM）和DPP-4（0.1 nM）反应（FAP为500μM; DPP-4为100μM），时间 - 监测每种蛋白酶的依赖性抑制。反应中含有的抑制剂浓度至少比蛋白酶浓度高20倍，因此蛋白酶抑制剂复合物不会显着消耗游离抑制剂[1]。
• 参考文献:

  [1]. Edosada CY, et al. Selective inhibition of fibroblast activation protein protease based on dipeptide substrate specificity. J Biol Chem. 2006 Mar 17;281(11):7437-44.