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(S)-Mapracorat

(S)-Mapracorat用途

(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。

(S)-Mapracorat名称

[ CAS 号 ]:
887375-15-7

[ 中文名 ]:
(S)-Mapracorat

[ 英文名 ]:
(S)-Mapracorat

(S)-Mapracorat生物活性

[ 描述 ]:

(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[体外研究]

(S)-Mapracorat浓度依赖性地抑制活化的犬PBMC的TNFα分泌,IC50值约为0.2nM。

[体内研究]

皮内注射化合物48/80(50μg在50μL盐水中)在60分钟的观察期内产生清晰的风团和眩光反应。与载体(丙酮)处理区域相比,用(S)-Mapracorat(0.1％)局部预处理导致风团和眩光响应的显着降低。

[参考文献]

[1]. Bäumer W , et al. The selective glucocorticoid receptor agonist mapracorat displays a favourable safety-efficacy ratio for the topical treatment of inflammatory skin diseases in dogs. Vet Dermatol. 2017 Feb; 28(1):46-e11.

(S)-Mapracorat物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H26F4N2O2

[ 分子量 ]:
462.48

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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