BC-1471

STAMBP-IN-1是STAMBP-deobiquitinase的小分子抑制剂,阻断STAMBP-Ub-NALP7相互作用。STAMBP-IN-1降低其炎症小体底物NALP7的蛋白质水平,并抑制Toll样受体(TLR)激动剂后IL-1b的释放。STAMBP-IN-1抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50值为0.33mM[1]。

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶

研究领域 >> 炎症/免疫

STAMBP-IN-1(0.1-10μM；6小时)显示出最有效的选择性降低THP-1细胞中NALP7丰度以及内源性NALP7含量的能力,但不降低NALP6[1]。STAMBP-IN-1(0.01-100μM；37℃；2小时)以浓度依赖的方式抑制纯化的重组STAMBP(25 nM)将K63连接的双Ub(200 nM)裂解为单Ub[1]。STAMBP-IN-1(0.01-10μM；37℃；60分钟)在体外以浓度依赖性方式阻断STAMBP介导的Ub-NALP7去泛素化[1]。STAMBP-IN-1对THP-1细胞具有毒性,IC50为106μg/mL[1]。Western印迹分析[1]细胞系：THP-1细胞浓度：0.01、0.1、1、10和100μM培养时间：6小时结果：以浓度依赖性方式抑制STAMBP切割重组双Ub的活性,IC50为0.33 mM(0.09-1.21 mM)。