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PIK-108

PIK-108用途

PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的,变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。

PIK-108名称

[ CAS 号 ]:
901398-68-3

[ 英文名 ]:
PIK-108

PIK-108生物活性

[ 描述 ]:

PIK-108 是一种非 ATP 竞争性的,变构的 p110β/p110δ 选择性抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[体外研究]

PIK-108(0.1-10μM；1小时)阻断PKB/Akt的磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：表达野生型PTEN的胶质瘤细胞系浓度：0.1,0.5,1,4,结果：突变体PTEN表达细胞的PKB/Akt磷酸化水平有不同程度的抑制作用,但与野生型PTEN表达细胞相比,突变型PTEN表达细胞的PKB/Akt磷酸化水平明显降低。

[参考文献]

[1]. Zachary A Knight, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.

[2]. Jack S Chen, et al. Characterization of structurally distinct, isoform-selective phosphoinositide 3'-kinase inhibitors in combination with radiation in the treatment of glioblastoma. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):841-50.

PIK-108物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H24N2O3

[ 分子量 ]:
364.44

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