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5-HT3 antagonist 5

5-HT3 antagonist 5用途

5-HT3拮抗剂5是一种喹喔啉-2-甲酰胺化合物,5-HT3受体拮抗剂。5-HT3拮抗剂5对5-HT3激动剂和2-甲基-5-HT具有拮抗作用,并在小鼠中显示抗抑郁作用[1]。

5-HT3 antagonist 5名称

[ CAS 号 ]:
901599-43-7

[ 英文名 ]:
5-HT3 antagonist 5

5-HT3 antagonist 5生物活性

[ 描述 ]:

5-HT3拮抗剂5是一种喹喔啉-2-甲酰胺化合物,5-HT3受体拮抗剂。5-HT3拮抗剂5对5-HT3激动剂和2-甲基-5-HT具有拮抗作用,并在小鼠中显示抗抑郁作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT3 Receptor

[体外研究]

5-HT3拮抗剂5(化合物4c)在豚鼠回肠纵肌肌间神经丛制剂中对5-HT3激动剂2-甲基-5-HT具有5-HT3受体拮抗作用,pA2值为5[1]。

[体内研究]

5-HT3拮抗剂5(化合物4c)(1 mg/kg；i.p.；单剂量)可缩短FST小鼠的不动时间,并显示抗抑郁作用[1]。动物模型：瑞士白化小鼠(23±2g)[1]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射；单剂量；给药10分钟后测试运动评分结果：与溶媒治疗组(对照组)相比,不动时间缩短。在自发运动活动中观察到,对小鼠的运动没有影响。

[参考文献]

[1]. Mahesh R, et al. Design, synthesis and structure-activity relationship of novel quinoxalin-2-carboxamides as 5-HT3 receptor antagonists for the management of depression. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6773-6.

5-HT3 antagonist 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
279.29

[ 储存条件 ]:
-20°C

5-HT3 antagonist 5

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