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抑肽酶

抑肽酶用途

Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。

抑肽酶名称

[ CAS 号 ]:
9087-70-1

[ 中文名 ]:
抑肽酶

[ 英文名 ]:
Aprotinin acetate salt

[中文别名 ]:

重组抑肽酶

[英文别名 ]:

cas9004-04-0
Trypsin Inhibitor
MFCD00130541

抑肽酶生物活性

[ 描述 ]:

Aprotinin是分离自牛肺的丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂,对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 心血管疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

Ki: 0.06 pM (Trypsin), 9 nM (Chymotrypsin)[1]

[体外研究]

抑肽酶是一种从牛肺中分离出的丝氨酸蛋白酶抑制剂,是一种复合蛋白酶抑制剂,具有抗纤维蛋白溶解作用,可抑制接触激活,并可降低对体外循环的炎症反应[2]。抑肽酶抑制胰蛋白酶(牛,Ki = 0.06 pM),胰凝乳蛋白酶(牛,Ki = 9 nM),纤溶酶(人,0.23 nM)[1]。抑肽酶也是NOS活性的竞争蛋白抑制剂。它抑制NOS-I和NOS-II,Ki值分别为50μM和78μM[3]。抑肽酶显着抑制纤维蛋白溶解,IC50为0.16±0.05μM[4]。

[体内研究]

高剂量抑肽酶可以减少与原发性心脏手术相关的失血和输血要求,如冠状动脉旁路移植术(CABG)或心脏瓣膜置换手术[5]。抑肽酶以剂量依赖性方式抑制血栓形成。以1.5mg kg-1(推注)和3mg kg-1h-1输注(维持输注)的剂量的抑肽酶导致出血时间减少的趋势。从3mg kg-1推注剂量加6mg kg-1h-1开始,抑肽酶显着减少出血时间,显示减少约84％±2.9％。在最高剂量为5 mg kg-1和10 mg kg-1 h-1时,观察到最强的效果[4]。抑肽酶可能影响肿瘤坏死因子-α(TNF)水平。在抑肽酶处理的野生型小鼠中I/R后可溶性TNFRI水平显着增加,并且在所有TNFRInull小鼠中均未检测到[6]。

[动物实验]

大鼠：在研究中使用雄性Wistar大鼠（180-220g）。将抑肽酶溶解在生理盐水中。通过推注注射然后维持输注来施用抑肽酶。给予的剂量是1.5mg kg-1和3mg kg-1h-1,3mg kg-1和6mg kg-1h-1至5mg kg-1和10mg kg-1h-1。通过大鼠的药代动力学研究评估两种药物的血浆浓度[4]。小鼠：使用缺血/再灌注的完整小鼠模型（30分钟-I / 60分钟-R）并且在野生型小鼠（WT，C57BL / 6; n = 10），WT中测量左心室峰值+ dP / dt。具有抑肽酶（4mL / kg; n = 10）的小鼠，缺乏TNFRI的转基因小鼠（TNFRInull; n = 10）和含有抑肽酶的TNFRInull（n = 10）[6]。

[参考文献]

[1]. Fritz H, et al. Biochemistry and applications of aprotinin, the kallikrein inhibitor from bovine organs. Arzneimittelforschung. 1983;33(4):479-94.

[2]. Levy JH, et al. Efficacy and safety of aprotinin in cardiac surgery. Orthopedics. 2004 Jun;27(6 Suppl):s659-62.

[3]. Venturini G, et al. Aprotinin, the first competitive protein inhibitor of NOS activity.Biochem Biophys Res Commun. 1998 Aug 10;249(1):263-5

[4]. Sperzel M, et al. Evaluation of aprotinin and tranexamic acid in different in vitro and in vivo models of fibrinolysis, coagulation and thrombus formation. J Thromb Haemost. 2007 Oct;5(10):2113-8. Epub 2007 Jul 31.

[5]. Davis R, et al. Aprotinin. A review of its pharmacology and therapeutic efficacy in reducing blood loss associated withcardiac surgery. Drugs. 1995 Jun;49(6):954-83.

[6]. Sabbagh MJ, et al. Aprotinin exacerbates left ventricular dysfunction after ischemia/reperfusion in mice lacking tumor necrosis factor receptor I. J Cardiovasc Pharmacol. 2008 Oct;52(4):355-62.

[相关活性小分子]

抑肽酶物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇

[ 分子量 ]:
6511.83000

[ 精确质量 ]:
6507.00000

[ 外观性状 ]:
lyophilized powder | white

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 稳定性 ]:
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

[ 水溶解性 ]:
glycerol: soluble3mg/mL, clear, colorless (equilibration buffer containing 5% glycerol) | Freely soluble in water and in aqueous buffers of low ionic strength.

抑肽酶安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
42/43-36/37/38-20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-45-36/37-36-26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
1

[ RTECS号 ]:
YN5080000

[ 海关编码 ]:
35040000

抑肽酶制备

抑肽酶可以从牛胰和肺组织中提取，也可以从人尿中提取。目前国内主要从牛肺中提取。

取新鲜牛肺冲洗干净，用绞肉机绞碎。然后加入5倍体积的水，搅拌均匀，用2.5mol/L的硫酸调节pH=2.0，搅拌提取8h，然后用双层纱布过滤，滤渣重复上述步骤再提取一次，合并两次提取液。向提取液中按每升277g加入硫酸铵，搅匀，再用5mol/L的硫酸调节pH=1.5，静置过夜。吸取上清液，过滤，滤液调节pH=5.5，再按每升加255g向滤液中加入硫酸铵，搅匀，静置48h，过滤，收集盐析物。盐析物用8～10倍水溶解，4℃下静置过夜，滤去沉淀，滤液中加入50%三氯乙酸（加量为滤液的1/20），搅匀，迅速加热至80℃后速冷到30℃，滤去沉淀，再用20%的氢氧化钠调pH=3.0，然后加入硫酸铵（每升滤液加610g），搅拌溶解，静置过夜，收集盐析物。盐析物再用5倍的01mol/L乙酸钠（pH=5.5)缓冲液和1倍体积的硼酸缓冲液溶解，再加入硫酸镁（每升加1050g），搅拌溶解，静置过夜，收集沉淀，弃滤液。沉淀用4倍体积的水溶解后，透析24h，加硅藻土过滤，滤液用201×7和001×7型树脂吸附（二者比例为3∶1），过滤树脂，得脱盐液。脱盐液中加0.9%氯化钠和1.5倍丙酮，析出沉淀，过滤。沉淀用丙酮和乙醚洗涤，干燥，然后再溶于60倍量80%甲醇中，过滤。滤液中再加入适量的氯化钠和丙酮，搅匀，静置过夜，离心，沉淀用丙酮洗涤后，干燥，可得沉淀物。沉淀物用无热源的水溶解，调节pH=11，4℃下放置过夜，过滤，滤液用乙酸调节pH=4～5，再加入1%氯化钠溶液（浓度30%）及5倍量丙酮，静置过夜，收集沉淀，并用丙酮和乙醚洗涤，干燥，可得成品。

抑肽酶文献

Engineering of a Biomimetic Pericyte-Covered 3D Microvascular Network.

PLoS ONE 10 , e0133880, (2015)

Pericytes enveloping the endothelium play an important role in the physiology and pathology of microvessels, especially in vessel maturation and stabilization. However, our understanding of fundamenta...

SH2-PLA: a sensitive in-solution approach for quantification of modular domain binding by proximity ligation and real-time PCR.

BMC Biotechnol. 15 , 60, (2015)

There is a great interest in studying phosphotyrosine dependent protein-protein interactions in tyrosine kinase pathways that play a critical role in many aspects of cellular function. We previously e...

Functional microRNA library screening identifies the hypoxamir miR-24 as a potent regulator of smooth muscle cell proliferation and vascularization.

Antioxid. Redox Signal. 21(8) , 1167-76, (2014)

Smooth muscle cells (SMCs) are key components within the vasculature. Dependent on the stimulus, SMC can either be in a proliferative (synthetic) or differentiated state. Alterations of SMC phenotype ...

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2018-10-05 14:51:05

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