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APTO-253

APTO-253用途

APTO-253 是一种 Kruppel-like factor 4 诱导剂,同时可稳定 Gquadruplex 结构,具有抗癌活性。

APTO-253名称

[ CAS 号 ]:
916151-99-0

[ 中文名 ]:
APTO-253

[ 英文名 ]:
APTO-253

[英文别名 ]:

lor 253
APTO-253

APTO-253生物活性

[ 描述 ]:

APTO-253 是一种 Kruppel-like factor 4 诱导剂,同时可稳定 Gquadruplex 结构,具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> G-四链体

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> KLF

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

KLF4[1], Gquadruplex[3]

[体外研究]

APTO-253是KLF4的诱导物。 APTO-253(5μM)诱导KLF4表达,并增强SKOV3和OVCAR3细胞中顺铂诱导的细胞凋亡。 APTO-253(5μM)也导致G1期阻滞并减少SKOV3和OVCAR3细胞中的S和G2/M期细胞[1]。 APTO-253对Raji和Raji/253R细胞系具有细胞毒性,IC50分别为105±2.4nM和1387±94nM。 APTO-253(0.5μM)也会导致Raji细胞DNA损伤。 BRCA1/2缺陷细胞对APTO-253过敏。 ABCG2过表达HEK-293细胞对APTO-253具有抗性,ABCG2的抑制逆转了Raji/253R对APTO-253的抗性[2]。 APTO-253抑制急性髓性白血病(AML)细胞系和各种形式的淋巴瘤细胞系的增殖,IC50范围为57nM至1.75μM。 APTO-253(500 nM)也导致G0/G1细胞周期停滞,诱导细胞凋亡,并下调AML细胞系中的MYC RNA和蛋白质表达。 APTO-253(500nM)导致MV4-11细胞中的DNA损伤应答途径。此外,APTO-253是Gquadruplex(G4)基序的有效稳定剂,并且证明了稳定MYC G4序列的最大倾向[3]。

[细胞实验]

将细胞铺板并用载体DMSO或APTO-253（10个浓度）在96孔板中在37℃和5％CO 2下处理5天。使用CellTiter 96 AQueous one溶液细胞增殖测定法测量细胞活力，并使用GraphPad Prism 7软件计算IC 50值[3]。

[参考文献]

[1]. Wang B, et al. KLF4 expression enhances the efficacy of chemotherapy drugs in ovarian cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Mar 11;484(3):486-492.

[2]. Tsai CY, et al. APTO-253 is a new addition to the repertoire of drugs that can exploit DNA BRCA1/2 deficiency. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 6. pii: molcanther.0834.2017.

[3]. Local A, et al. APTO-253 stabilizes G-quadruplex DNA, inhibits MYC expression and induces DNA damage in acute myeloid leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2018 Apr 6. pii: molcanther.1209.2017.

[相关活性小分子]

盐酸吡ost抑制素 | Phen-DC3三氟甲磺酸盐 | 360 A 碘化物 | (2E)-3-(3-氯苯基)-N-[2-[甲基(四氢-1,1-二氧代-2H-噻喃-4-基)氨基]-2-氧代乙基]-2-丙烯酰胺

APTO-253物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
718.8±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₄FN₅

[ 分子量 ]:
367.379

[ 闪点 ]:
388.5±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
367.123322

[ PSA ]:
70.25000

[ LogP ]:
3.33

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.843

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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APTO-253生物活性

APTO-253物理化学性质

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