单甲基澳瑞他汀 D

MS417 是 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。

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研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 感染

IC50: 30 nM (BRD4-BD1), 46 nM (BRD4-BD2), 32.7 μM (CBP BRD)[1] Kd: 36.1 nM (BRD4-BD1), 25.4 nM (BRD4-BD2)[1]

MS417是BET特异性BRD4抑制剂,与BRD4-BD1和BRD4-BD2结合,IC50分别为30,46 nM,Kds分别为36.1,25.4 nM,对CBP BrD的选择性较低(IC50,32.7μM)。 MS417有效阻断BRD4与NF-κB的结合,几乎完全抑制TNFα诱导的人胚胎肾293T细胞中1'M的NF-κB转录激活,并且还降低了HIV感染的RTEC中NF-κBp65乙酰化。 MS417(1μM)调节HIV感染的人原发性肾小管上皮细胞中的基因转录。此外,MS417抑制NF-κB靶向细胞因子和趋化因子[1]。

MS417(0.08 mg/kg)显着改善肾功能,减少蛋白尿,减少肾小球硬化,肾小管损伤,以及炎症细胞在Tg26小鼠肾脏中的浸润[1]。

[1]. Zhang G, et al. Down-regulation of NF-κB transcriptional activity in HIV-associated kidney disease by BRD4 inhibition. J Biol Chem. 2012 Aug 17;287(34):28840-51.

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)