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Trabedersen

Trabedersen用途

Trabedersen(AP 12009)是一种特异性抑制TGF-β2(TGF-β/Smad)的反义寡核苷酸。Trabedersen可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达TGF-β2的实体肿瘤,如皮肤、胰腺和结肠[1][2]。

Trabedersen名称

[ CAS 号 ]:
925681-61-4

[ 英文名 ]:
Trabedersen

Trabedersen生物活性

[ 描述 ]:

Trabedersen(AP 12009)是一种特异性抑制TGF-β2(TGF-β/Smad)的反义寡核苷酸。Trabedersen可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达TGF-β2的实体肿瘤,如皮肤、胰腺和结肠[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> TGF-β/Smad蛋白
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β/Smad蛋白

[体外研究]

Trabedersen(1-80μM；7天)减少人胰腺癌细胞系 Hup-T3蛋白中 TGF-β2的分泌,国际50在低 微米范围内,明显抑制细胞增殖,并完全阻断迁移 胰腺癌细胞[2]。 特拉贝德森逆转 TGF-β2介导的胰腺癌细胞免疫抑制[2]。 细胞增殖测定[2]细胞系：Hup-T3细胞浓度：1μM、2.5μM、5μM、10μM、20μM、40μM、60μM、80μM培养时间：7天结果：抑制细胞增殖,完全阻断胰腺癌细胞的迁移。

[体内研究]

特拉贝德森(初始负荷剂量为 50mg/kg随后每周 3.次 16 mg/kgi、 第页)可显著降低转移性胰腺癌原位小鼠模型中的肿瘤生长、淋巴结转移和血管生成[2]。 动物模型：八周大的雄性无胸腺裸鼠(BALB⁄Cnu⁄nu),携带人类胰腺癌细胞[2]。剂量：初始负荷剂量为50 mg/kg体重,随后为16 mg/kg,每周三次。给药：腹膜内注射；每周三次；结果：显著减少肿瘤生长、淋巴结转移和血管生成。

[参考文献]

[1]. Luc Vallières. Trabedersen, a TGFbeta2-specific antisense oligonucleotide for the treatment of malignant gliomas and other tumors overexpressing TGFbeta2. IDrugs. 2009 Jul;12(7):445-53.  

[2]. Karl-Hermann Schlingensiepen, et al. Transforming growth factor-beta 2 gene silencing with trabedersen (AP 12009) in pancreatic cancer. Cancer Sci. 2011 Jun;102(6):1193-200.  

Trabedersen物理化学性质

[ 分子量 ]:
5770.75

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