<生产厂家价格>

MN-64

MN-64用途

MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。

MN-64名称

[ CAS 号 ]:
92831-11-3

[ 中文名 ]:
MN-64

[ 英文名 ]:
2-(4-Isopropylpheny)-4H-chroMen-4-one

[英文别名 ]:

2-[4-(1-Methylethyl)phenyl4H-1-benzopyran-4-one
2-(4-Isopropylpheny)-4H-chroMen-4-one
MN-64

MN-64生物活性

[ 描述 ]:

MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TNKS1:6 nM (IC50)

TNKS2:72 nM (IC50)

ARTD1:19.1 μM (IC50)

ARTD2:39.4 μM (IC50)

[体外研究]

MN-64是一种有效的端锚聚合酶1抑制剂,TNKS1,TNKS2,ARTD1和ARTD2的IC50分别为6 nM,72 nM,19.1μM,39.4μM。 MN-64在1μM时有效抑制Wnt /β-连环蛋白,并在200 nM时阻断STF荧光素酶活性[1]。

[激酶实验]

使用闪烁亲近测定法（SPA）评估化合物对端锚聚合酶-1酶活性的抑制效力。设计该测定以测量Tankyrase-1 autoPARsylation的化合物抑制（Tankyrase-1在该测定中是酶和底物）。从SF9细胞中纯化截短的重组人Tankyrase-1蛋白（氨基酸E1023-T1327）。使用0.11μM的坦科聚合酶-1蛋白和3μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD +，2.12μM3H-NAD +，特异性放射性为1690 Ci / mol，0.88μM生物素-NAD +），在pH 7.5 Tris缓冲液（60）中进行测定。 mM Tris，1mM DTT，0.01％（v / v）Tween-20，2.5mM MgCl 2,0.3mg / mL BSA）。对于IC50测定，将化合物（MN-64）的10mM DMSO储备溶液在DMSO中依次稀释两倍，并将等分试样的稀释溶液转移至384孔测定板并与Tankyrase-1溶液混合[1] ]。

[参考文献]

[1]. Narwal M, et al. Discovery of tankyrase inhibiting flavones with increased potency and isoenzyme selectivity. J Med Chem. 2013 Oct 24;56(20):7880-9.

[相关活性小分子]

MN-64物理化学性质

[ 密度 ]:
1.152±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
389.8±42.0 °C (760 mmHg)

[ 熔点 ]:
63-64 °C (ethanol)

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆O₂

[ 分子量 ]:
264.31800

[ 精确质量 ]:
264.11500

[ PSA ]:
30.21000

[ LogP ]:
4.58340

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 储存条件 ]:
-20℃

MN-64安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII