92831-11-3

• 常用中文名：MN-64
• 常用英文名：2-(4-Isopropylpheny)-4H-chroMen-4-one
• CAS号：92831-11-3
• 分子式：C₁₈H₁₆O₂
• 分子量：264.31800
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-05-04 04:24:45
• 更新时间：2024-01-02 08:34:29
• MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂，对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC₅₀值分别为 6 nM，72 nM，19.1 μM 和 39.4 μM。

名称

• 中文名: MN-64
• 英文名: 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-[4-(1-methylethyl)phenyl]
• 英文别名: 2-[4-(1-Methylethyl)phenyl4H-1-benzopyran-4-one; 2-(4-Isopropylpheny)-4H-chroMen-4-one; MN-64

物化性质

• 密度: 1.152±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 389.8±42.0 °C (760 mmHg)
• 熔点: 63-64 °C (ethanol)
• 分子式: C₁₈H₁₆O₂
• 分子量: 264.31800
• 精确质量: 264.11500
• PSA: 30.21000
• LogP: 4.58340
• 外观性状: white solid
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  TNKS1:6 nM (IC50)

  TNKS2:72 nM (IC50)

  ARTD1:19.1 μM (IC50)

  ARTD2:39.4 μM (IC50)

• 体外研究: MN-64是一种有效的端锚聚合酶1抑制剂,TNKS1,TNKS2,ARTD1和ARTD2的IC50分别为6 nM,72 nM,19.1μM,39.4μM。 MN-64在1μM时有效抑制Wnt /β-连环蛋白,并在200 nM时阻断STF荧光素酶活性[1]。
• 激酶实验: 使用闪烁亲近测定法（SPA）评估化合物对端锚聚合酶-1酶活性的抑制效力。设计该测定以测量Tankyrase-1 autoPARsylation的化合物抑制（Tankyrase-1在该测定中是酶和底物）。从SF9细胞中纯化截短的重组人Tankyrase-1蛋白（氨基酸E1023-T1327）。使用0.11μM的坦科聚合酶-1蛋白和3μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD +，2.12μM3H-NAD +，特异性放射性为1690 Ci / mol，0.88μM生物素-NAD +），在pH 7.5 Tris缓冲液（60）中进行测定。 mM Tris，1mM DTT，0.01％（v / v）Tween-20，2.5mM MgCl 2,0.3mg / mL BSA）。对于IC50测定，将化合物（MN-64）的10mM DMSO储备溶液在DMSO中依次稀释两倍，并将等分试样的稀释溶液转移至384孔测定板并与Tankyrase-1溶液混合[1] ]。
• 参考文献:

  [1]. Narwal M, et al. Discovery of tankyrase inhibiting flavones with increased potency and isoenzyme selectivity. J Med Chem. 2013 Oct 24;56(20):7880-9.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII