中文名 | MN-64 |
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英文名 | 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-[4-(1-methylethyl)phenyl] |
英文别名 |
2-[4-(1-Methylethyl)phenyl4H-1-benzopyran-4-one
2-(4-Isopropylpheny)-4H-chroMen-4-one MN-64 |
描述 | MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
TNKS1:6 nM (IC50) TNKS2:72 nM (IC50) ARTD1:19.1 μM (IC50) ARTD2:39.4 μM (IC50) |
体外研究 | MN-64是一种有效的端锚聚合酶1抑制剂,TNKS1,TNKS2,ARTD1和ARTD2的IC50分别为6 nM,72 nM,19.1μM,39.4μM。 MN-64在1μM时有效抑制Wnt /β-连环蛋白,并在200 nM时阻断STF荧光素酶活性[1]。 |
激酶实验 | 使用闪烁亲近测定法(SPA)评估化合物对端锚聚合酶-1酶活性的抑制效力。设计该测定以测量Tankyrase-1 autoPARsylation的化合物抑制(Tankyrase-1在该测定中是酶和底物)。从SF9细胞中纯化截短的重组人Tankyrase-1蛋白(氨基酸E1023-T1327)。使用0.11μM的坦科聚合酶-1蛋白和3μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD +,2.12μM3H-NAD +,特异性放射性为1690 Ci / mol,0.88μM生物素-NAD +),在pH 7.5 Tris缓冲液(60)中进行测定。 mM Tris,1mM DTT,0.01%(v / v)Tween-20,2.5mM MgCl 2,0.3mg / mL BSA)。对于IC50测定,将化合物(MN-64)的10mM DMSO储备溶液在DMSO中依次稀释两倍,并将等分试样的稀释溶液转移至384孔测定板并与Tankyrase-1溶液混合[1] ]。 |
参考文献 |
密度 | 1.152±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg) |
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沸点 | 389.8±42.0 °C (760 mmHg) |
熔点 | 63-64 °C (ethanol) |
分子式 | C18H16O2 |
分子量 | 264.31800 |
精确质量 | 264.11500 |
PSA | 30.21000 |
LogP | 4.58340 |
外观性状 | white solid |
储存条件 | -20℃ |
符号 |
![]() GHS06 |
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信号词 | Danger |
危害声明 | H301 |
警示性声明 | P301 + P310 |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |