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HPN-01

HPN-01用途

HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。

HPN-01名称

[ CAS 号 ]:
928655-63-4

[ 英文名 ]:
HPN-01

HPN-01生物活性

[ 描述 ]:

HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IKK-α:6.4 (pIC50)

IKK-β:7.0 (pIC50)

IKK-ε:<4.8 (pIC50)


[体外研究]

HPN-01能有效抑制LPS刺激的人外周血单个核细胞分泌TNF-α、IL-1β和IL-6(pIC50分别为6.1、6.4和5.7)。HPN-01还能抑制TNF-α诱导的人肺成纤维细胞NF-κB核移位(pIC50=5.7)[1]。HPN-01抑制人原代肝细胞SREBP-1和SREBP-2的表达,IC50s分别为1.71μΜ和3.43μΜ。HPN-01正在开发用于治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)[2]。

[参考文献]

[1]. Christopher JA, et al. The discovery of 2-amino-3,5-diarylbenzamide inhibitors of IKK-alpha and IKK-beta kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3972-7.

[2]. Ke Li, et al. Amino-aryl-benzamide compounds and methods of use thereof.WO2018204775A1.

HPN-01物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16ClN3O3S

[ 分子量 ]:
401.87

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