928655-63-4

• 常用中文名：HPN-01
• 常用英文名：HPN-01
• CAS号：928655-63-4
• 分子式：C₁₉H₁₆ClN₃O₃S
• 分子量：401.87
• 相关类别： 信号通路 NF-κB信号通路 IKK
• 发布时间：2020-01-23 20:20:51
• 更新时间：2024-01-11 23:38:28
• HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。

名称

• 英文名: HPN-01

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆ClN₃O₃S
• 分子量: 401.87

生物活性

• 描述: HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
• 相关类别:
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IKK-α:6.4 (pIC50)

  IKK-β:7.0 (pIC50)

  IKK-ε:<4.8 (pIC50)

• 体外研究: HPN-01能有效抑制LPS刺激的人外周血单个核细胞分泌TNF-α、IL-1β和IL-6(pIC50分别为6.1、6.4和5.7)。HPN-01还能抑制TNF-α诱导的人肺成纤维细胞NF-κB核移位(pIC50=5.7)[1]。HPN-01抑制人原代肝细胞SREBP-1和SREBP-2的表达,IC50s分别为1.71μΜ和3.43μΜ。HPN-01正在开发用于治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Christopher JA, et al. The discovery of 2-amino-3,5-diarylbenzamide inhibitors of IKK-alpha and IKK-beta kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3972-7.

  [2]. Ke Li, et al. Amino-aryl-benzamide compounds and methods of use thereof.WO2018204775A1.