KD-3010

KD3010 是一种具有口服活性的有效的选择性 PPARδ 激动剂。

研究领域 >> 代谢疾病

PPARδ

为了确定PPARδ激动剂是否对实验性肝纤维化有益,用PPARδ激动剂KD3010或经过充分验证的PPARδ激动剂GW501516口服治疗小鼠。 KD3010,但不是GW501516,显示出由四氯化碳(CCl4)或胆管结扎(BDL)诱导的肝纤维化中的肝保护和抗纤维化作用。通过重复注射CCl4诱导肝损伤,并且通过口服强饲法每天用载体,广泛使用的PPARδ激动剂GW501516或PPARδ激动剂KD3010处理小鼠。对照注射油的小鼠未显示任何肝损伤。在H＆E染色的肝切片上注射CCl4的载体或GW501516治疗组中观察到由肝细胞死亡和炎症组成的肝损伤,但在KD3010治疗组中显着减少[1]。

小鼠[1]雄性11周龄C57 / B6小鼠用CCl4（2μL/ g体重;用玉米油稀释1：4）或玉米油作为对照（2μL/ g体重）用ip处理每三天注射一次。重复注射总共12次。用油作为对照（每组n = 4）或用CCl4腹膜内注射小鼠12次，给予载体（n = 14），GW501516（2mg / kg; n = 12）或KD3010（10mg / kg）。 ; n = 11）每日口服强饲[1]。

[1]. Iwaisako K, et al. Protection from liver fibrosis by a peroxisome proliferator-activated receptor δ agonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 May 22;109(21):E1369-76.

2-氯-5-硝基-N-苯基苯酰胺 | 维生素A酸； 视黄酸 | GFT505 | GW-501516 | 曲格列酮 | T0070907 | Pemafibrate | CDDO-Im | 匹立尼酸 | 2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸 | N-(2-苯甲酰基苯基)-O-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙基]-L-酪氨酸 | 2,5-二氯-N-(2-甲基-4-硝基苯基)苯磺酰胺 | 淫羊藿苷 | 大豆苷元 | 漆黄素