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Oprozomib (ONX 0912)

Oprozomib (ONX 0912)用途

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。

Oprozomib (ONX 0912)名称

[ CAS 号 ]:
935888-69-0

[ 中文名 ]:
Oprozomib

[ 英文名 ]:
Oprozomib (ONX 0912)

[英文别名 ]:

ONX-0912
QC-9273
PR-047
ONX 0912

Oprozomib (ONX 0912)生物活性

[ 描述 ]:

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Zhou HJ, et al. Design and synthesis of an orally bioavailable and selective peptide epoxyketone proteasome inhibitor (PR-047). J Med Chem. 2009 May 14;52(9):3028-38.

[2]. Chauhan D, et al. A novel orally active proteasome inhibitor ONX 0912 triggers in vitro and in vivo cytotoxicity in multiple myeloma. Blood, 2010, 116(23), 4906-4915.

[3]. Muchamuel T, et al. A selective inhibitor of the immunoproteasome subunit LMP7 blocks cytokine production and attenuates progression of experimental arthritis. Nat Med, 2009, 15(7), 781-787.

[相关活性小分子]

蛋白酶体抑制剂 | 雷公藤红素; 南蛇藤素 | ONX-0914 | 胃蛋白酶抑制剂 | 环氧酶素 | 艾沙佐米 | 钙蛋白酶抑制剂I | PD150606 | Delanzomib | RA190 | Capzimin | 甲磺酸加贝酯 | PI-1840 | VR23 | PD 151746

Oprozomib (ONX 0912)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
849.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₂N₄O₇S

[ 分子量 ]:
532.609

[ 闪点 ]:
467.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
532.199158

[ PSA ]:
186.96000

[ LogP ]:
2.79

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.573

[ 储存条件 ]:
-20℃

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