<生产厂家价格>

BI-6015

BI-6015用途

BI-6015是一种肝细胞核因子4α(HNF4α)拮抗剂,可抑制已知HNF4α靶基因的表达。BI6015通过HNF4α拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BI-6015可用于癌症和糖尿病的研究[1]。

BI-6015名称

[ CAS 号 ]:
93987-29-2

[ 英文名 ]:
BI 6015

[英文别名 ]:

3-Tosyl-1-butyl-parabansaeure

BI-6015生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

hepatocyte nuclear factor 4α (HNF4α)[1]

[体外研究]

BI-6015(1.25-20μM；24-72小时)对人肝细胞癌(HCC)具有细胞毒性[1]。BI-6015(2.5-10μM；5-48 h)抑制HepG2细胞中HNF4α基因的表达[1]。BI-6015(5μM；3 d)在原代小鼠肝细胞中诱导肝脂肪变性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Hep3B-Luc细胞和原代肝细胞浓度：1.25,2.5,5,10,20μM培养时间：24,48,72小时结果：对Hep3B细胞有明显毒性,但保留了原代肝细胞。

[体内研究]

BI-6015(10-30 mg/kg；每天一次,连续5天)诱导小鼠HNF4α表达缺失和肝脂肪变性[1]。BI-6015(10-30 mg/kg；每天或每隔一天腹腔注射,持续20-57天)在人类肝细胞癌小鼠模型中诱导细胞凋亡[1]。

[参考文献]

[1]. Kiselyuk A, et, al. HNF4α antagonists discovered by a high-throughput screen for modulators of the human insulin promoter. Chem Biol. 2012 Jul 27;19(7):806-18.

BI-6015物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
570.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₃N₃O₄S

[ 分子量 ]:
331.35

[ 闪点 ]:
298.9±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
331.062683

[ PSA ]:
106.16000

[ LogP ]:
3.53

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.679

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

BI-6015

BI-6015用途

BI-6015名称

BI-6015生物活性

BI-6015物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物