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4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸

用途

LX-1031 是一种有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂,能够减少5-羟色胺的合成。

名称

[ CAS 号 ]:
945976-76-1

[ 中文名 ]:
4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸

[ 英文名 ]:
LX-1031

[英文别名 ]:

unii-j08e1j78gk
cs-0452
lx-1031
lx-1031||lx 1031

生物活性

[ 描述 ]:

LX-1031 是一种有效的,可口服的 tryptophan 5-hydroxylase (TPH) 抑制剂,能够减少5-羟色胺的合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

在小鼠中口服施用LX-1031,相对于对照,空肠的平均5-HT降低分别为15,45和135mg/kg /天,分别为33％,51％和66％。在初步报告中,LX-1031(每天100 mg/kg)对空肠粘膜5-HT水平的影响在小鼠停药后2天内是可逆的[1]。 LX-1031剂量依赖性地降低十二指肠,空肠和回肠中5-HT的表达,但在临床前试验中对脑5-HT水平没有影响[2]。

[参考文献]

[1]. Camilleri M. LX-1031, a tryptophan 5-hydroxylase inhibitor, and its potential in chronic diarrhea associated with increased serotonin. Neurogastroenterol Motil. 2011 Mar;23(3):193-200.

[2]. Camilleri M. LX-1031, a tryptophan 5-hydroxylase inhibitor that reduces 5-HT levels for the potential treatment of irritable bowel syndrome. IDrugs. 2010 Dec;13(12):921-8.

[相关活性小分子]

Telotristat | DL-4-氯苯基丙氨酸 | LP-533401

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
715.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₅F₃N₄O₄

[ 分子量 ]:
538.518

[ 闪点 ]:
386.6±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
538.182800

[ PSA ]:
134.31000

[ LogP ]:
5.36

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.608

[ 储存条件 ]:
2-8℃

4-[2-氨基-6-[(1R)-2,2,2-三氟-1-(3'-甲氧基联苯-4-基)乙氧基]嘧啶-4-基]-L-苯丙氨酸

用途

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生物活性

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