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(S)-(-)-卡维地洛

(S)-(-)-卡维地洛用途

(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。

(S)-(-)-卡维地洛名称

[ CAS 号 ]:
95094-00-1

[ 中文名 ]:
(S)-(-)-卡维地洛

[ 英文名 ]:
(S)-(-)-Carvedilol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(S)-(-)-卡维地洛生物活性

[ 描述 ]:

(S)-Carvedilol 是 Carvedilol 的 S 型异构体,是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。(S)-Carvedilol 可以抵抗 Doxorubicin (DOX) 的血管或心脏毒性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

β/α-1 adrenergic receptor[1]


[体外研究]

(S)-卡维地洛的β受体阻断活性约为(R)-卡维地洛的100倍,而两种对映体均表现出与α受体阻断剂一样的等电位作用[1]。(S)-卡维地洛通过增加超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的活性,显著减弱Doxorubicin(DOX)诱导的细胞死亡、凋亡形态学改变、降低线粒体膜电位和氧化应激反应；通过PI3K/AKT/eNO合酶途径降低丙二醛含量和活性氧水平[1]。(S) -卡维地洛治疗显著上调HUVECs中p-eNOS的表达水平[1]。

[参考文献]

[1]. Wu T, et al. Protective effects of S-carvedilol on doxorubicin-induced damages to human umbilical vein endothelial cells and rats. J Appl Toxicol. 2019 Aug;39(8):1233-1244.

(S)-(-)-卡维地洛物理化学性质

[ 密度 ]:
1.25 g/cm3

[ 沸点 ]:
655.2ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
114-115ºC

[ 分子式 ]:
C24H26N2O4

[ 分子量 ]:
406.47400

[ 闪点 ]:
350.1ºC

[ 精确质量 ]:
406.18900

[ PSA ]:
75.74000

[ LogP ]:
4.12890

[ 外观性状 ]:
无色结晶固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C

(S)-(-)-卡维地洛合成路线

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