Desformylflustrabromine hydrochloride

Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。

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α4β2 nAChR

Desformylflustrabromine hydrochloride是α4β2神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的选择性激动剂,pEC50为6.48 [1]。在高灵敏度(HS)和低灵敏度(LS)同种型制剂中,盐酸Desformylflustrabromine加强和抑制ACh诱导的电流,尽管与HS同种型相比,盐酸Desformylflustrabromine对LS同种型显示出更高的效力(pEC50 = 6.4±0.2)。 (的pEC50 = 5.6±0.2)。 Desformylflustrabromine盐酸盐增强ACh诱导的使用HS同种型制剂表达的野生型受体的反应最大350±20％,这与通过LS同种型制剂表达的受体相似(350±30％)[2]。

通过高浓度的盐酸Desformylflustrabromine（0.001至100μM）共同施用10μMACh，评估通过高灵敏度（HS）同种型制备表达的受体的盐酸Desformylflustrabromine调节。为了比较来自不同卵母细胞的反应，将对盐酸Desformylflustrabromine应用的个体反应归一化为对于野生型和突变受体分别使用10或100μMACh对HS或LS同种型制剂表达的受体引发的对照反应。使用从至少两种不同的青蛙获得的卵母细胞从至少四次重复实验收集数据[2]。

[1]. Nadezhda German, et al. Deconstruction of the α4β2 Nicotinic Acetylchloine (nACh) Receptor Positive Allosteric Modulator des-Formylflustrabromine (dFBr). J Med Chem. 2011 Oct 27;54(20):7259-67.

[2]. Weltzin MM, et al. Desformylflustrabromine Modulates α4β2 Neuronal Nicotinic Acetylcholine Receptor High- and Low-Sensitivity Isoforms at Allosteric Clefts Containing the β2 Subunit. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Aug;354(2):184-94.

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