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PF-03049423 free base

PF-03049423 free base用途

PF-03049423(化合物PF-5)游离碱是一种有效且高度选择性的磷酸二酯酶5A抑制剂,对大鼠和人血小板酶的IC50约为0.2nM。PF-03049423游离碱可用于急性缺血性卒中的研究[1]。

PF-03049423 free base名称

[ CAS 号 ]:
954138-07-9

[ 英文名 ]:
PF-03049423 free base

PF-03049423 free base生物活性

[ 描述 ]:

PF-03049423(化合物PF-5)游离碱是一种有效且高度选择性的磷酸二酯酶5A抑制剂,对大鼠和人血小板酶的IC50约为0.2nM。PF-03049423游离碱可用于急性缺血性卒中的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

PDE5A

rat and human platelet enzyme:~0.2 nM (IC50)


[体内研究]

PF-03049423(化合物PF-5)(1-10 mg/kg；皮下注射；b.i.d.7天)促进永久性大脑中动脉闭塞导致的严重中风大鼠模型的功能恢复[1]。PF-03049423(1.0 mg/kg b.i.d.或0.6 mg/kg q.d.,持续7天)即使在闭塞后24-72小时开始治疗,也能改善卒中后感觉-运动行为结果[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,大脑中动脉闭塞(MCA-o)模型[1]剂量：0.1、1或10 mg/kg给药：皮下注射,每天皮下注射7天结果：1 mg/kg和10 mg/kg时功能恢复改善。

PF-03049423 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H32N6O4

[ 分子量 ]:
468.54900

[ 精确质量 ]:
468.24900

[ PSA ]:
105.84000

[ LogP ]:
1.40590

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联系人：徐乾明

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