4-氨基-1-叔丁基-3-(3-甲基苄基)吡唑并[3,4-d]嘧啶

用途

类似于嘌呤激酶(PPK1-1)的抑制剂。3MB-PP1在表达模拟敏感Plk1等位基因的细胞中通过靶向Plk1阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1特异性抑制模拟敏感Ssn3(Cdk8)的活性。3MB-PP1抑制Leu93突变拉链相互作用蛋白激酶(Leu93-ZIPK；IC50=2μM)。3MB-PP1可用于白念珠菌菌丝形成和细胞分裂的研究[1][2][3]。

名称

[ CAS 号 ]:
956025-83-5

[ 中文名 ]:
4-氨基-1-叔丁基-3-(3-甲基苄基)吡唑并[3,4-d]嘧啶

[ 英文名 ]:
3MB-PP1

[英文别名 ]:

2wei
VGG

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> 细胞凋亡 >> DAPK

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Polo样激酶(PLK)

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

Leu93-ZIPK:2 μM (IC50)

[体外研究]

3MB-PP1(5μM；3小时)刺激带有SSN3类似敏感等位基因的菌株的菌丝生长[1]。

[参考文献]

[1]. Burkard ME, et al. Enabling and disabling polo-like kinase 1 inhibition through chemical genetics. ACS Chem Biol. 2012 Jun 15;7(6):978-81.

[2]. Hollomon JM, et al. The Candida albicans Cdk8-dependent phosphoproteome reveals repression of hyphal growth through a Flo8-dependent pathway. PLoS Genet. 2022;18(1):e1009622. Published 2022 Jan 4.

[3]. Al-Ghabkari A, et al. Validation of chemical genetics for the study of zipper-interacting protein kinase signaling. Proteins. 2018 Nov;86(11):1211-1217.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.209g/cm3

[ 沸点 ]:
475.471ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
136-138ºC

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁N₅

[ 分子量 ]:
295.38200

[ 闪点 ]:
241.356ºC

[ 精确质量 ]:
295.18000

[ PSA ]:
69.62000

[ LogP ]:
3.64390

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 折射率 ]:
1.64

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

4-氨基-1-叔丁基-3-(3-甲基苄基)吡唑并[3,4-d]嘧啶

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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