Valnivudine

Valnivudine用途

Valnivudine (FV-100 free base) 是 CF-1743 的前药,是一种口服有效的抗带状疱疹 (HZ) 核苷类似物。CF-1743 是一种双环核苷类似物 (BCNA),对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有高度特异性的抗病毒活性。Valnivudine 在体内可以迅速广泛地转化为 CF-1743。

Valnivudine名称

[ CAS 号 ]:
956483-02-6

[ 英文名 ]:
Valnivudine

[英文别名 ]:

FV-100 free base
UNII-0NJ5F6D4U7

Valnivudine生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

在正常人原代肝细胞、角质形成细胞和快速分裂的HepG2细胞的体外细胞毒性研究中,Valnivudine(FV-100游离碱)显示平均50%的细胞毒性浓度值>10μM[2]。CF-1743(化合物4f)在VZV-OKA(EC50=0.3nM)、VZV-YS(EC50=0.1nM)中具有抗水痘带状疱疹病毒(VZV)活性[3]。

[参考文献]

[1]. Nathan B Price, et al. Progress in the development of new therapies for herpesvirus infections. Curr Opin Virol. 2011 Dec;1(6):548-54.

[2]. Helen S Pentikis, et al. Pharmacokinetics and safety of FV-100, a novel oral anti-herpes zoster nucleoside analogue, administered in single and multiple doses to healthy young adult and elderly adult volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jun;55(6):2847-54.

[3]. C McGuigan, et al. Highly potent and selective inhibition of varicella-zoster virus by bicyclic furopyrimidine nucleosides bearing an aryl side chain. J Med Chem. 2000 Dec 28;43(26):4993-7.

Valnivudine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
667.3±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₅N₃O₆

[ 分子量 ]:
497.583

[ 闪点 ]:
357.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
497.252594

[ PSA ]:
129.81000

[ LogP ]:
3.39

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.624

Valnivudine

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