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(2S,3S)-2,3-二羟基琥珀酸-(3R,4R,5R)-5-(羟基甲基)-3,4-哌啶二醇(1:1)

用途

Afegostat D-Tartrate 是一种药理学伴侣,高亲和力且特异性和可逆地结合内质网 (ER) 中的酸性 β-葡萄糖苷酶 (GCase)。

名称

[ CAS 号 ]:
957230-65-8

[ 中文名 ]:
(2S,3S)-2,3-二羟基琥珀酸-(3R,4R,5R)-5-(羟基甲基)-3,4-哌啶二醇(1:1)

[ 英文名 ]:
Isofagomine D-Tartrate

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Afegostat D-Tartrate 是一种药理学伴侣,高亲和力且特异性和可逆地结合内质网 (ER) 中的酸性 β-葡萄糖苷酶 (GCase)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

GCase[1]


[体内研究]

体内：Afegostat(AT2101)增加脑,肝和脾中的GCase活性。 Afegostat(100 mg/kg)口服给予Thy1-aSyn小鼠4个月,改善运动和非运动功能,消除黑质小胶质细胞炎症反应,降低黑质多巴胺能神经元中α-突触核蛋白免疫反应性,减少小α-α数量突触核蛋白聚集,同时增加大α-突触核蛋白聚集体的数量[1]。

[参考文献]

[1]. Richter F, et al. A GCase chaperone improves motor function in a mouse model of synucleinopathy. Neurotherapeutics. 2014 Oct;11(4):840-56.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H19NO9

[ 分子量 ]:
297.26

[ 精确质量 ]:
297.105988

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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