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伊沙匹隆

伊沙匹隆用途

Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。

伊沙匹隆名称

[ CAS 号 ]:
95847-70-4

[ 中文名 ]:
伊沙匹隆

[ 英文名 ]:
Ipsapirone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

ABT 702 dihydrochloride
Ipsapironum
IPSAPIRONE
Ipsapirona

伊沙匹隆生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor

[体内研究]

依哌嗪酮抑制8-OH-DPAT和5-甲氧基二甲基色胺(5-HT1A受体激动剂)对正常大鼠和去势大鼠的行为影响(平身姿势和前爪踩踏)[1]。单独给大鼠服用依哌酮(2.5-80 mg/kg)可导致体位略微平坦(最高剂量时约为1点),并在2.5-80 mg/kg剂量下观察到轻微的后肢外展。低剂量(2.5-10 mg/kg i.p.)单独给药不会显著改变大鼠和小鼠的体温,但在高剂量(35 mg/kg i.p.)下,这两种动物的体温都降低了约2-2.5℃[1]。动物模型：雄性白化瑞士小鼠(18-24g)和雄性Wistar大鼠(160-200g)[1]。剂量：5mg/kg和10mg/kg。给药：注射8-OH-DPAT和5-MeODMT前30分钟。结果：大鼠对8-OH-DPAT(5mg/kg s.c.)的行为反应(平身姿势、前爪踩踏)可被Ipsapirone(5mg/kg i.p.)拮抗。

[参考文献]

[1]. J Maj, et al. Central action of ipsapirone, a new anxiolytic drug, on serotoninergic, noradrenergic and dopaminergic functions. J Neural Transm. 1987;70(1-2):1-17.

[2]. Stephen M. Stahl, et al. Effectiveness of ipsapirone, a 5-HT-1A partial agonist, in major depressive disorder: support for the role of 5-HT-1A receptors in the mechanism of action of serotonergic antidepressants. Int J Neuropsychopharmacol. 1998 Jul;1(1):11-18.

伊沙匹隆物理化学性质

[ 密度 ]:
1.345g/cm3

[ 沸点 ]:
629.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₃N₅O₃S

[ 分子量 ]:
401.48300

[ 闪点 ]:
334.7ºC

[ 精确质量 ]:
401.15200

[ PSA ]:
95.09000

[ LogP ]:
2.24510

[ 折射率 ]:
1.622

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

伊沙匹隆毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: DE4840000

CHEMICAL NAME :: 1,2-Benzisothiazol-3(2H)-one, 2-(4-(4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl)butyl)-, 1,1-dioxide

CAS REGISTRY NUMBER :: 95847-70-4

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C19-H23-N5-O3-S

MOLECULAR WEIGHT :: 401.53

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Unreported

SPECIES OBSERVED :: Mammal - species unspecified

DOSE/DURATION :: 105 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PCJOAU Pharmaceutical Chemistry Journal (English Translation). Translation of KHFZAN. (Plenum Pub. Corp., 233 Spring St., New York, NY 10013) No.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 25,193,1991

伊沙匹隆

伊沙匹隆用途

伊沙匹隆名称

伊沙匹隆生物活性

伊沙匹隆物理化学性质

伊沙匹隆毒性和生态

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HEALTH HAZARD DATA

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