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2-甲氧基-6,7-二甲基-9-丙基-咪唑并[1,5-a]吡啶并[3,2-e]吡嗪

用途

TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
959705-64-7

[ 中文名 ]:
2-甲氧基-6,7-二甲基-9-丙基-咪唑并[1,5-a]吡啶并[3,2-e]吡嗪

[ 英文名 ]:
TC-E 5005

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PDE10A:7.28 nM (IC50)

PDE2A:239 nM (IC50)

hPDE11A:779 nM (IC50)

PDE5A:919 nM (IC50)

PDE7B:3100 nM (IC50)

PDE3A:3700 nM (IC50)


[体外研究]

TC-E 5005(500 nM)抑制去甲肾上腺素或苯肾上腺素和EFS(电场刺激)诱导的人前列腺条收缩[1]。TC-E 5005(500 nM)显示了环前列素诱导的松弛的扩增,在0.03至30 μM曲前列素[1]。

[参考文献]

[1]. Hennenberg M, et al. Inhibition of Adrenergic and Non-Adrenergic Smooth Muscle Contraction in the Human Prostate by the Phosphodiesterase 10-Selective Inhibitor TC-E 5005. Prostate. 2016 Nov;76(15):1364-74.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H18N4O

[ 分子量 ]:
270.33000

[ 精确质量 ]:
270.14800

[ PSA ]:
52.31000

[ LogP ]:
2.85540

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