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Hepsulfam

Hepsulfam用途

Hepsulfam (NCI 329680; ZINC01574758) 是抗癌试剂，具有优异的抗白血病活性，在不同肿瘤中的中位 IC₅₀ 值为0.91 μg/mL。

Hepsulfam名称

[ CAS 号 ]:
96892-57-8

[ 中文名 ]:
Hepsulfam

[ 英文名 ]:
Hepsulfam

[英文别名 ]:

Hepsulfam
heptane-1,7-diyl disulfamate
Sulfamic acid 7-sulfamoyloxy-heptyl ester
1,7-Heptanediol disulfamate
Sulfamic acid,1,7-heptanediyl ester

Hepsulfam生物活性

[ 描述 ]:

Hepsulfam (NCI 329680; ZINC01574758) 是抗癌试剂,具有优异的抗白血病活性,在不同肿瘤中的中位 IC50 值为0.91 μg/mL。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.91 μg/mL (Tumors)[1]

[体外研究]

在1.0μg/ mL的浓度下,在克隆形成测定中,hepsulfam在37个肿瘤中的8个(22％)中具有活性。 Hepsulfam对健康供体的人骨髓细胞(CFU-GM)具有明显的体外毒性。在体外评价体内毒性浓度显示hepsulfam的活性更高,特别是在非小细胞肺癌中[1]。 Hepsulfam对L1210白血病细胞的毒性高于其结构同源物白消安。与毒性的差异一致,hepsulfam在L1210小鼠白血病细胞中诱导DNA链间交联,而白消安不会。与白消安相比,Hepsulfam对两种人白血病细胞系(111-60和K562)和两种人结肠癌细胞系(BE和HT-29)的细胞毒性更强。与11210细胞一样,hepsulfam诱导的DNA链间交联水平高于白消安。当浓度降低10倍并且药物暴露持续时间增加至12小时时,Hepsulfam对人白血病细胞系的细胞毒性也更高[2]。

[体内研究]

Hepsulfam在大细胞肺癌异种移植物和胃癌模型中表现出优异的体内活性。 hepsulfam的临床前活性表明该化合物可能在治疗实体人恶性肿瘤中起作用。然而,与白消安相比,hepsulfam的骨髓毒性增加可能对进一步的临床应用至关重要[1]。

[细胞实验]

用不同浓度的hepsulfam将HL-60或K562白血病细胞（1×10 6 / mL）在37℃下处理2,3,6,9或12小时。对照或处理细胞中DMSO的浓度绝不大于2％（v / v）。药物暴露后，通过在RPMI 1640培养基中离心洗涤细胞并重悬于新鲜培养基中。在此之后，通过碱性洗脱立即测定细胞的DNA损伤，或在测定前在37℃下孵育不同时期。 BE和HT-29人结肠癌细胞经过碱洗脱分析或细胞毒性分析[2]。

[参考文献]

[1]. Berger DP, et al. Preclinical activity of hepsulfam and busulfan in solid human tumor xenografts and human bone marrow. Anticancer Drugs. 1992 Oct;3(5):531-9.

[2]. Pacheco DY, et al. Mechanisms of toxicity of hepsulfam in human tumor cell lines. Cancer Res. 1990 Dec 1;50(23):7555-8.

[相关活性小分子]

Hepsulfam物理化学性质

[ 密度 ]:
1.407g/cm3

[ 沸点 ]:
478.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₇H₁₈N₂O₆S₂

[ 分子量 ]:
290.35800

[ 闪点 ]:
243ºC

[ 精确质量 ]:
290.06100

[ PSA ]:
155.54000

[ LogP ]:
2.93930

[ 折射率 ]:
1.521

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Hepsulfam毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: WO5993200

CHEMICAL NAME :: Sulfamic acid, 1,7-heptanediyl ester

CAS REGISTRY NUMBER :: 96892-57-8

LAST UPDATED :: 199206

DATA ITEMS CITED :: 4

MOLECULAR FORMULA :: C7-H18-N2-O6-S2

MOLECULAR WEIGHT :: 290.39

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD10 - Lethal Dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 139 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: DNA damage

TEST SYSTEM :: Human Cells - not otherwise specified

DOSE/DURATION :: 250 umol/L

REFERENCE :: CNREA8 Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- Volume(issue)/page/year: 50,7555,1990